ფარმაკოლოგიური თვისებები

იგი მიეკუთვნება პურინის წარმოებულთა ჯგუფს. პრეპარატი ხასიათდება ბრონქოლიზური, გულზე დადებითი ინოტროპული და დიურეზიული ეფექტებით.

ეუფილინი ადუნებს ბრონქების გლუვ კუნთებს, აფართოვებს კორონარულ სისხლძარღვებს, ამცირებს სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას, ფილტვის არტერიის სისტემაში აქვეითებს წნევას, ზრდის თირკმელებში სისხლმიმოქცევას, ავლენს დიურეზულ მოქმედებას, რომელიც განპირობებულია თირკმელებში ნატრიუმის და წყლის მილაკოვანი რეაბსორბციის დაქვეითებით.

იგი აღაგზნებს ცნს-ს, სუნთქვის ცენტრს და აძლიერებს თირკმელზედა ჯირკვლის მიერ ადრენალინის გამოყოფას.

პრეპარატი იწვევს ორგანიზმიდან წყლის, ქლორისა და ნატრიუმის იონების გაძლიერებულ  გამოყოფას. იგი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და პოხიერი უჯრედებიდან ალერგიის მედიატორების გამონთავისუფლებას.

მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ფერმენტ ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირებით და ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის დაგროვებით. ამასთან ერთად იგი აბლოკირებს ადენოზინურ რეცეპტორებს და ხელს უშლის უჯრედში კალციუმის იონების შეღწევას.

ფარმაკოკინეტიკა

ვენაში შეყვანისას ეუფილინის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 60%-ს. იგი ნაწილდება სისხლში, ექსტრაცელულურ სითხეში და კუნთებში, არ გროვდება ცხიმოვან ქსოვილებში. კარგად გაივლის პლაცენტურ ბარიერს. შეყვანილი დოზის 90% მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა მეტაბოლიტებისა და 7-13% უცვლელი სახით თირკმელებით. გამოყოფის ნახევარპერიოდი შეადგენს 5-10 სთ-ს. ახალშობილებში იგი გახანგრძლივებულია, ხოლო 6 თვის ასაკის ზევით ბავშვებში შეადგენს 2.5-5 სთ-ს. ამგვარად, ასაკის მიხედვით ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 5-დან 24 სთ-მდე. ეუფილინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება თამბაქოს მწეველებში, ხოლო ღვიძლის, გულის და სუნთქვითი უკმარისობისას იგი პირიქით ხანგრძლივდება.

ჩვენებები

• ეუფილინი გამოიყენება ბრონქული ასთმისა და სხვადასხვა გენეზების (ბრონქიტი, ემფიზემა) ბრონქოსპაზმების შეტევის კუპირებისთვის;
• სისხლმიმოქცევის მცირე წრეში ჰიპერტენზიის, კარდიული ასთმის (განსაკუთრებით ბრონქოსპაზმისა და ჩეინ-სტოქსის ტიპის სუნთქვის თანხლებისას), აგრეთვე ფილტვისმიერი გულის, სუნთქვის ცენტრის ფუნქციის დარღვევისას;
• თირკმელების სისხლმიმოქცევის გასაუმჯობესებლად,
• ათეროსკლეროზული წარმოშობის ცერებრული სისხლძარღვოვანი კრიზის კუპირებისათვის და თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის გასაუმჯობესებლად;
• თავის ქალას შიდა წნევისა და იშემიური ინსულტის დროს თავის ტვინის შეშუპების შესამცირებლად და თავის ტვინის სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობისას.

დოზირების რეჟიმი

ეუფილინი შეყავთ ვენაში ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევის და ინსულტის დროს.

- ვენაში იგი შეყავთ ნელა, 4-6 წთ-ის განმავლობაში დოზით 0.12-0.24 გ (5-10 მლ 2.4% ხსნარი, რომელსაც ანზავებენ 10-20 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში).

- ტაქიკარდიის თავბრუსხვევის, გულისრევის შემთხვევაში პრეპარატის შეყვანას ანელებენ, ან აწარმოებენ წვეთოვანი გზით ინფუზიას. ამისათვის 10-20 მლ 2.4% ეუფილინის ხსნარს (0.24-0.48 გ) ანზავებენ 100-150 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეყავთ წთ-ში 30-50 წვეთის ოდენობით.

- ბავშვებში შეყავთ ვენაში ერთჯერადი დოზით 2-3 მგ/კგ (წვეთოვანი გზით).

ბავშვებში და მოზარდებში 7-17 წლის ასაკში ეუფილინი კეთდება 13 მგ/კგ-ზე დოზით დღეღამის განმავლობაში.

- პაციენტები ეუფილინის შეყვანისას იმყოფებიან მწოლიარე მდგომარეობაში.

- გვერდითი მოვლენების განვითარების გამო ეუფილინის ინფუზიის გზით შეყვანა 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

- პრეპარატის რექტალურად და მიკროოყნის სახით შეყვანისას 10-20 მლ 2.4% ხსნარს ხსნიან 20-25 მლ თბილ წყალში.

- ვენაში პრეპარატი კეთდება არტერიული წნევის, გულის მუშაობისა და სუნთქვის სიხშირის, ასევე პაციენტის საერთო მდგომარეობის მიხედვით.

მოზრდილებში ეუფილინის მაქსიმალური დოზა შეადგენს - ერთჯერადად - 0.25 გ-ს, ხოლო დღეღამური - 0.5 გ.

- მძიმე შემთხვევების დროს, განსაკუთრებით რეანიმაციის პირობებში, დოზის გაზრდა შესაძლებელია.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის ვენაში სწრაფად შეყვანისას ვითარდება: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ტაქიკარდია, ხანდახან გულის რითმის დარღვევა, გულისრევა, ღებინება, კრუნჩხვები, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.

პრეპარატის რექტალური გზით შეყვანისას შესაძლებელია სწორი ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება. მასში შემავალი ეთილენდიამინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის გამო შესაძლებელია ექსფოლიატიური დერმატიტის, ცხელების განვითარება.

უკუჩვენებები

* ეუფილინის გამოყენება (განსაკუთრებით ვენაში) წინააღმდეგნაჩვენებია პაროქსიზმული ტაქიკარდიის, ექსტრასისტოლიის, მკვეთრი ჰიპოტონიის, ეპილეფსიის არსებობისას.

* მისი გამოყენება დაუშვებელია გულის უკმარისობისას, რომელიც უპირველეს ყოვლისა გამოწვეულია მიოკარდიუმის ინფარქტით (გულის რითმის დარღვევა, კორონარული უკმარისობა).

ორსულობა და ლაქტაცია

ამ პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლიანობისა და ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციური რისკის შეფასების შემდეგ.

ჭარბი დოზირება

ადგილი აქვს მაშინ, როდესაც პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აჭარბებს 20 მგ/ლ. სიმპტომებიდან აღსანიშნავია: ხანგრძლივი ღებინება, შესაძლებელია კრუნჩხვების განვითარება. თუ პრეპარატის კონცენტრაცია პლაზმაში აღემატება 40 მგ/ლ ვითარდება კომა.

მკურნალობა გააქტივებული ნახშირით, ჰემოდინამიკის კონტროლი და მისი კორექცია, ოქსიგენოთერაპია და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია; კრუნჩხვებისას - ვენაში ან კუნთებში დიაზეპამის ინექცია (არ შეიძლება ბარბიტურატების გამოყენება), თუ ეუფილინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში გადააჭარბებს 50 მგ/ლ და არსებობს მისი ნელა გამოყოფის წინამძღვრები - საჭიროა ჰემოდიალიზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- კოფეინი და ფუროსემიდი აძლიერებენ ეუფილინის ეფექტს.

- ფენობარბიტალი, დიფენინი, რიფამპიცინი, იზონიაზიდი, სულფინპირაზონი ამცირებენ ეუფილინის მოქმედების ეფექტს.

- ეუფილინის კლირენსი მცირდება მაკროლიდებთან, ლინკომიცინთან, ალოპურინოლთან, ციმეტიდინთან, იზოპრენალინთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთად მისი დანიშვნისას, რაც მოითხოვს ეუფილინის დოზის შემცირებას.

- ეუფილინის კომბინაციისას ფტორქინოლონებთან მის დოზას ამცირებენ, საშუალო დოზის 1/4-მდე.

- ეუფლინი ამცირებს ლითიუმის კარბონატის და ბეტა-ადრენობლოკატორების ეფექტს, ხოლო ბეტა ადრენობლოკატორები თავის მხრივ ამცირებენ ეუფილინის ბრონქოლიზურ ეფექტს.

- ეუფილინის შერევა არ შეიძლება გლუკოზის, ფრუქტოზის და ლევულოზის ხსნარებთან მათი შეუთავსებლობის გამო.