საერთაშორისი დასახელება:

OMEPRAZOLE

მწარმოებელი: BALKANPHARMA-DUPNITSA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: ომეპრაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების  სამკურნალო საშუალება (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.

1 კაფს.

ომეპრაზოლი ......... 20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მაგნიუმის კარბონატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ჰიდროგენფოსფატის დინატრიუმის მარილი, სახამებელი, ტალკი, შაქარი, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, ტიტანის ორჟანგი, პოლისორბიტი 80, პოლიეთილენგლიკოლი, სილიციუმის კოლოიდური ორჟანგი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა (6CPS).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ომეპრაზოლი წარმოადგენს H⁺ - K⁺-ატფ-ზას სისტემის ე.წ. “პროტონული ტუმბოს” ინჰიბიტორს. იგი თრგუნავს H⁺ - K⁺-ატფ-ზას  აქტივობას კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების მემბრანებში და ამით აბლოკირებს კუჭის წვენის სეკრეციას.

ვინაიდან, აღნიშნული ფერმენტული სისტემა განიხილება როგორც კუჭის ლორწოვანის “პროტონული ტუმბო”, ომეპრაზოლი წარმოადგენს კუჭის წვენის სეკრეციის ინჰიბიტორს, რომელიც თრგუნავს ამ უკანასკნელის გამოყოფის ბოლო საფეხურს.

ომეპრაზოლი იწვევს რა მარილმჟავას სეკრეციის ბოლო სტადიის ინჰიბირებას, ამით იგი აქვეითებს ბაზალური და სტიმულირებული სეკრეციის დონეს. 20 მგ პრეპარატის მიღებისას, კუჭის წვენის სეკრეცის დათრგუნვა ხდება სწრაფად და გრძელდება დაახლოებით  24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას, უზმოზე, პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, იგი მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს 0.5-3.5 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას, აბსორბციის პროცესი უფრო ხანგრძლივია.

ომეპრაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.5-1 სთ-ს. პრეპარატს ახასიათებს (დაახლოებით 95%) სისხლის პლაზმის ცილებთან მნიშვნელოვანი შეკავშირების უნარი.

აბსორბციის შემდეგ, ომეპრაზოლი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და სწრაფად გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით.

პრეპარატი სწრაფად, 4 სთ-ის განმავლობაში ვრცელდება კუჭის ლორწოვან გარსში, ღვიძლში და ნაღვლის ბუშტში. 48 სთ-ის შემდეგ ომეპრაზოლი რჩება მხოლოდ კუჭის ლორწოვან გარსში. პრეპარატის შეღწევადობა ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეზღუდულია.

პერორალური მიღებისას პრეპარატის დოზის ძირითადი ნაწილი (77%) გამოიყოფა შარდთან ერთად, მინიმუმ 6 მეტაბოლიტის სახით. აქედან 2 იდენტიფიცირდება, როგორც ჰიდროქსიომეპრაზოლი და კარბონის მჟავა. დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა ფეკალური მასით, რაც მეტყველებს ნაღველში მეტაბოლიტების მნიშვნელოვან ექსკრეციაზე.

პლაზმაში აღმოჩენილია 3 მეტაბოლიტი როგორიცაა: ომეპრაზოლის სულფიდური და სულფონური წარმოებულები. ისინი ხასიათდებიან სუსტი ანტისეკრეტორული აქტივობით.

აქტიურ მეტაბოლიტს წარმოადგენს ომეპრაზოლის სულფონი.

ჰეპატიტიან ავადმყოფებში პრეპარატის ნახევრადდაშლის პერიოდის ხანგრძლივობა პლაზმაში იზრდება 3 სთ-მდე, ჯანმრთელ ადამიანებთან (0.5-1 სთ) შედარებით.

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პირებში ადგილი აქვს ექსკრეციის გახანგრძლივებას. ვინაიდან ომეპრაზოლის მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფიან შარდთან ერთად, მათი გამოყოფის სიჩქარე ფერხდება კრეატინინის კლირენსის შემცირების პროპორციულად, ხოლო კონცენტრაცია იზრდება.

ჩვენებები:

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (გამწვავების ფაზაში), კუჭის რეციდივული წყლული, ქირურგიული ოპერაციის შემდგომი წყლული;
• გასტრიტი;
• მომატებული მჟავიანობა და კუჭის გაღიზიანება;
• რეფლუქს-ეზოფაგიტი (გამწვავების ფაზაში);
• ლორწოვანი გარსის მწვავე სტრესული წყლულები;
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი (გასტრინომა).

მიღების წესი და დოზირება:

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებისა და რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს ინიშნება 20მგ. ერთჯერადად. კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას, ცალკეულ შემთხვევებში 8 კვირას.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს საწყისი დოზაა 60 მგ ერთჯერადად შემდგომში, ეფექტის მიხედვით შესაძლებელია მისი კორექცია 20-120 მგ/დღეში განაწილებული 2  მიღებაზე. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 360 მგ-მდე დაყოფილი 2 მიღებაზე დღეში.

ომეპრაზოლის მიღება სასურველია ჭამამდე დილას საუზმის წინ, რომლის დროსაც ვლინდება პრეპარატის მაქსიმალური ეფექტურობა.

გვერდითი მოვლენები:

ტკივილი მუცლის არეში ან ჭვალი, შრომისუნარიანობის დაქვეითება (სწრაფი დაღლა კუნთების ტკივილები), თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, ტკივილები გულმკერდის არეში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის მოშლა, რეგურგიტაცია, ძლიერი გულძმარვა, დიარეა ან ფაფისებური განავალი, მეტეორიზმი, გულისრევა და ღებინება, შარდის შემღვრევა, კანზე გამონაყარი და ქავილი.

იშვიათად: დარღვევა ჰემოპოეზიის ფუნქციის მხრივ - თრომბოპენია, ლეიკოპენია, სისხლის შედედების პროცესის დარღვევა (ძლიერი სისხლდენა), შარდში - ჰემატურია და ალბუმინურია, შარდვის დროს წვა და ტკივილები, ხშირი შარდვა და სხვა.

უკუჩვენებები:

აბსოლუტური წინააღმდეგჩვენება არ არსებობს;

* ომეპრაზოლი წინააღმდეგნაჩვენებია ან შედარებით მცირე დოზებში ინიშნება ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების დროს;

* პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის პეპტიური წყლულის პროფილაქტიკისათვის.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

▪ ომეპრაზოლის მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა პრეპარატის ჰიპერმგრძნობელობაზე სინჯის ჩატარება.

▪ იმ შემთხვევაში, როდესაც ომეპრაზოლი ინიშნება ქრონიკული ჰეპატიტის მქონე ავადმყოფებში, მკურნალობა იწყება პრეპარატის დაბალი დოზებით.

▪ ღვიძლის დაავადებების გადატანის შემთხვევაში აუცილებელია ექიმის ინფორმირება.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის მაღალ დოზებში მიღების დროს ტოქსიკური ეფექტები არ არის აღწერილი.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ომეპრაზოლი აინჰიბირებს სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმში მონაწილე ღვიძლის ფერმენტულ სისტემებს, რის გამოც ახდენს ზეგავლენას სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, მათ კონცენტრაციაზე სისხლში და ელიმინაციის პროცესზე. სხვა მხრივ იგი აქვეითებს კუჭის მჟავიანობას და ცვლის ბიოლოგიურ სითხეებში ყველა სამკურნალო საშუალების კონცენტრაციებს, რომელთა რეზორბციაც დამოკიდებულია pH-ზე. იგი ხელს უშლის მჟავე არეში ლაბილური სამკურნალო საშუალებების დაშლის პროცესს.

- ომეპრაზოლი აფერხებს ორგანიზმიდან დიაზეპამის, ანტიკოაგულანტების, ფენიტოინის და ვარფარინის გამოყოფას.

მათი ერთდროული მიღების დროს საჭიროა სისხლის სურათის რეგულარული კონტროლი სისხლდენის თავიდან აცილების მიზნით.

- ომეპრაზოლი ამცირებს ამპიცილინის, რკინის მარილების და კეტოკონაზოლის რეზორბციას.

- ომეპრაზოლთან ძვლის ტვინის ფუნქციაზე დამთრგუნველად მოქმედი პრეპარატების კომბინაციისას აუცილებელია სისხლის სურათის შემოწმება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ გრილ და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.