საერთაშორისო დასახელება:

CETERIZINE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი,საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ცეტირიზინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰისტამინური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი ......   10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, სიმინდის სახამებელი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, დიეთილფთალატი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცეტეკი ანტიჰისტამინური პრეპარატია, რომელიც სელექტიურად ბლოკავს ჰისტამინის პერიფერიულ H_1-რეცეპტორებს. ცეტირიზინი ხელს უშლის ალერგიული რეაქციების განვითარებას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას. მას აქვს ქავილის საწინააღმდეგო და ანტიექსუდაციური მოქმედება. პრეპარატი მოქმედებს ალერგიული რეაქციების ადრეულ ჰისტამინდამოკიდებულ სტადიაზე. ასევე თრგუნავს მედიატორების გამოთავისუფლებას, რომლებიც ალერგიული რეაქციის გვიან სტადიაში მონაწილეობს. ცეტირიზინი ამცირებს ეოზინოფილების, ნეიტროფილებისა და ბაზოფილების მიგრაციას, ალერგენის შეყვანის საპასუხოდ. იგი ამცირებს ადჰეზიის მოლეკულების (ICAM-1, VCAM-1) ექსპრესიას, თრგუნავს ჰისტამინის სეკრეციის სხვა მედიატორებისა და ინდუქტორების (თრომბოციტების გამააქტივებელი ფაქტორი და სუბსტანცია P) მოქმედებას. ცეტირიზინი ამცირებს ქსოვილების ჰიპერემიასა და შეშუპებას, ხსნის გლუვი მუსკულატურის სპაზმს. პრეპარატს პრაქტიკულად არა აქვს ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინული მოქმედება.

ცეტეკი აფერხებს კანის რეაქციების (ბებერები და ჰიპერემია) განვითარებას ჰისტამინისა და სპეფიკიფიკური ალერგენების შეყვანისას, ასევე პაციენტეში სიცივის მიმართ გამოხატული ჭინჭრის ციებითა და დერმოგრაფიზმით. თერაპიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 1-2 სთ-ის განმავლობაში და 24 სთ-ზე მეტხანს გრძელდება. ჰისტამინის მიმართ კანის რეაქტიულობის აღდგენა 3 დღის განმავლობაში ხდება.

პრეპარატი ამსუბუქებს ალერგიული რინიტის სიმპტომებს (ცემინება, სურდო, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ქავილი, ცრემლდენა), ამცირებს ჰისტამინით ინდუცირებულ ბრონქოსპაზმს მსუბუქი მიმდინარეობის ბრონქული ასთმის დროს.

ცეტირიზინი ასუსტებს ჰისტამინის მოქმედებას სისხლძარღვებზე, ამცირებს კაპილარების გამტარობას. პრეპარატის 7 დღის განმავლობაში გამოყენებისას დოზით, რომელიც 6-ჯერ აღემატება თერაპიულ სადღეღამისო დოზას, არ აღინიშნება QT-ინტერვალის გახანგრძლივება ეკგ-ზე და კარდიოტოქსიკური მოქმედების სხვა ნიშნები.

ხანგრძლივი გამოყენებისას ტოლერანტობა პრეპარატის ანტიჰისტამინური მოქმედების მიმართ არ აღინიშნება. თერაპიულ დოზებში ცეტირიზინს პრაქტიკულად არა აქვს სედატიური ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ცეტირიზინი პერორალური მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად (არანაკლებ 70%-ისა) შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში და “კონცენტრაცია დრო”-ს დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობი AUC მიღებული დოზის პროპორციულია. 10 მგ პრეპარატის მიღებისას C_max პლაზმაში 1 სთ-ში მიიღწევა და 0.3 მკგ/მლ-ს შეადგენს. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს შეწოვაზე, მაგრამ T_max-ს 1.7 სთ-ით ახანგრძლივებს და C_max -ს 23%-ით ამცირებს.

განაწილება: ცეტირიზინის 93% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პლაზმაში პრეპარატის სტაბილური დონე მიღებიდან 3 დღის შემდეგ მიიღწევა. მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ ცეტირიზინის კონცენტრაცია კანსა და შრატში ეკვივალენტურია. პრეპარატის C_max თავის ტვინში სისხლის პლაზმაში არსებული C_max-ის არა უმეტეს 10%-ს შეადგენს. ცეტირიზინის განაწილების მოცულობა V_d არის 0.56 ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: პრეპარატი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით და უცვლელი სახით უპირატესად თირკმელებით გამოიყოფა.

10 ან 20 მგ ცეტირიზინის ერთჯერადად მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) 7-11 სთ-ია (2-12 წლის ბავშვებში T_1/2 შემოკლებულია 5-6 სთ-მდე). 24 სთ-ის განმავლობაში შარდით გამოიყოფა მიღებული დოზის 60%, განავლით - 10%. პრეპარატის კლირენსია 54 მლ/წთ. პრეპარატი გადადის დედის რძეში. 10 მგ ცეტირიზინის 10 დღის განმავლობაში მიღებისას კუმულაცია არ აღინიშნება.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი 11-31 მლ/წთ) და ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <7 მლ/წთ) T_1/2 3-ჯერ იზრდება, კლირენსი 70%-ით მცირდება ღვიძლის ქრონიკული დაავადების ფონზე. ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში T_1/2 50%-ით იზრდება, ხოლო კლირენსი 40%ით- მცირდება.

ჩვენებები:

• სეზონური და ქრონიკული ალერგიული რინიტი (სიმპტომური თერაპიის სახით);
• პოლინოზი;
• ალერგიული კონიუნქტივიტი;
• ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება;
• კანის ქავილი;
• ანგიონევროზული შეშუპება (კვინკეს შეშუპება);
• ატოპიური დერმატიტის ქრონიკული ეგზემის, ბრონქული ასთმის კომპლექსური თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებსა და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზევით რეკომენდებულია 10 მგ (1 ტაბლეტი) ცეტირიზინის დღეში ერთხელ მიღება, უმჯობესია საღამოს.

6-დან 12 წლამდე ასაკისა და 30 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის ბავშვებში ინიშნება 10 მგ (1 ტაბლეტი) პრეპარატი საღამოს. შესაძლებელია 5 მგ (1/2 ტაბლეტი) ცეტირიზინის დღეში 2-ჯერ მიღება (დილით და საღამოს).

2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია 2.5 მგ (1/4 ტაბლეტი) ცეტრიზინის დღეში 1-2-ჯერ მიღება. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 5 მგ.

თირკმლის უკმარისობის დროს, ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, საჭიროა რეკომენდებული დოზის 2-ჯერ შემცირება.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის ინდივიდუალურად შერჩევა, განსაკუთრებული სიფრთხილით - ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების ერთდროული დარღვევის დროს.

თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და საშუალოდ 2-4 კვირას შეადგენს.

- სეზონური ალერგიული რინიტის დროს თერაპიის ხანგრძლივობა მოზრდილებში, ჩვეულებრივ, შეადგენს 3-6 კვირას, 6 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში - 2-4 კვირას;

- ალერგენის ხანმოკლე ზემოქმედებისას საკმარისია პრეპარატის 1 კვირის განმავლობაში მიღება.

- ქრონიკული ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება 1 წელს შეადგენდეს.

ცეტეკი მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად. უპირატესად საღამოს. პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე (5%), გემოს შეგრძნების შეცვლა ან არარსებობა, მადის მომატება, ენის ფერის შეცვლა და შეშუპება, გაძლიერებული სალივაცია, დისპეფსია, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, შეკრულობა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;

ნერვული სისტემისა და გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძილიანობა (14%), დაღლილობა (6%), თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ემოციური ლაბილობა, ოტოტოქსიკურობა;

სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი, ბრონქული სეკრეციის გაზრდა, ჰიპერვენტილაცია;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად - ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია;

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდვის შეკავება, შეშუპება, პოლიურია, დიზურია, ჰემატურია,

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ართრალგია, ზურგის ტკივილი, კუნთების სისუსტე;

კანის საფარველის მხრივ: კანის სიმშრალე, გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება.

პრეპარატს, ჩვეულებრივ, კარგი ამტანობა ახასიათებს. გვერდითი მოვლენები იშვიათად ვითარდება და გარდამავალი ხასაითისაა.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ცეტირიზინის ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა კომპონენტების მიმართ;

* მომატებული მგრძნობელობა ჰიდროქსიზინის მიმართ;

* მძიმე ნეფროპათია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ცეტეკის გამოყენება ორსულობის პერიოდში უკუნაჩვენებია.

* პრეპარატი გადადის დედის რძეში, რის გამოც ლაქტაციის პერიოდში ცეტეკის დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის საშუალო და მძიმე ხარისხის ქრონიკული უკმარისობისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (გორგლოვანი ფილტრაციის მოსალოდნელი შემცირების გამო).

◄  მიუხედავად იმისა, რომ ცეტეკი არ აძლიერებს ალკოჰოლის ეფექტს, მათი ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

◄  ალერგენებზე დაგეგმილი კანის სინჯის ჩატარებისას საჭიროა რამდენიმე დღით ადრე პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატი დოზით 20-25 მგ დღეში არ მოქმედებს ფსიქომოტორული რეაქციის დროსა და ყურადღების კონცენტრირების უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

ერთჯერადად 50 მგ-ზე მეტ ცეტეკის მიღებისას აღინიშნება შემდეგი სიმპტომები: სისუსტე, დაღლილობა, ძილიანობა, შფოთვა, გაღიზიანება, ტრემორი, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, მიდრიაზი, ტაქიკარდია, ქავილი, გამონაყარი კანზე, შარდვის შეკავება, შეკრულობა.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბენტების (გააქტივებული ნახშირი) დანიშვნა და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. სპეფიციკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- თეოფილინთან (400 მგ ერთხელ დღეში) ერთდროული გამოყენება იწვევს ცეტირიზინის საერთო კლირენსის 16%-ით შემცირებას (თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება).

- ცეტირიზინის ოტოტოქსიკური ეფექტის მქონე საშუალებებთან (მაგ. გენტამიცინი) ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შეინიღბოს ოტოტოქსიკურობის ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა ყურებში შუილი და თავბრუსხვევა.

- ცეტეკისა და ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედების სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

ავერსი-რაციონალი