ფარმაკოლოგიური თვისებები

ნიტრაზეპამი წარმოადგენს ბენზოდიაზეპინის ჯგუფის ტრანკვილიზატორს, რომელსაც კარგად აქვს გამოხატული საძილე ეფექტი. იგი ხასიათდება აგრეთვე ანქსიოლიზური, სედატიური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო და ცენტრალური მიორელაქსაციური თვისებებით.

ნიტრაზეპამი ურთიერთქმედებს თავის ტვინის სხვადასხვა უბნებში ლოკალიზებულ სპეციფიკურ ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე და ხელს უწყობს გამა-ამინოერბოსმჟავას (გაემ)_А რეცეპტორების ალოსტერიულ აქტივაციას. ამის შედეგად ადგილი აქვს გაემ მიმეტური ეფექტების განვითარებას, რაც იწვევს ქლორის ანიონის არხების გახსნას და ამ უკანასკნელის მიერ ნეირონული მემბრანის ჰიპერპოლარიზაციას, ნეირონული აქტივობის დაქვეითებით.

პრეპარტი  ახანგრძლივებს ძილს. მისი საძილე ეფექტი ძირითადად იწყება პრეპარატის მიღებიდან 20-40 წთ-ის შემდეგ და გრძელდება 6-8 სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატი ზომიერად თრგუნავს „სწრაფი“ ძილის ფაზას.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 80%-ზე მეტს, ხოლო განაწილების მოცულობა - 1.9 ლ/კგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 26 სთ-ს. იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

• სხვადასხვა გენეზის ძილის დარღვევა, სომნამბულიზმი;
• ქირურგიული ოპერაციების წინ პრემედიკაციის მიზნით;
• ეპილეფსიური (მიოკლონური) გულყრებით მიმდინარე ენცეფალოპათიები.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის დღეღამური დოზა მოზრდილებში შეადგენს 2.5 მგ-დან 25 მგ-მდე. მიღების სიხშირე ინდივიდუალურია.

ბავშვებში ნიტრაზეპამის დღეღამური დოზა შეადგენს 0.6-1 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები

ცნს-ის მხრივ: შესაძლებელია გადაღლილობის შეგრძნება, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, ფსიქიკური და მოძრაობითი რეაქციების შენელება, კუნთების სისუსტე; იშვიათად თავის ტკივილი, ატაქსია, ცნობიერების დაბინდვა, ამნეზია, დეპრესია, მხედველობის დარღვევა. დაავადების მიმართ მიდრეკილების მქონე ზოგიერთ პაციენტებში შესაძლებელია სუიციდური მცდელობა, ჰალუცინაციები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - არტერიული ჰიპოტენზია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად - პირის სიმშრალე, გულისრევა, დიარეა.

სუნთქვის სისტემის მხრივ: ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია სუნთქვის დათრგუნვა.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ლიბიდოს დაქვეითება.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - კანზე გამონაყარი, ქავილი.

უკუჩვენებები

* ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* სუნთქვის მწვავე უკმარისობა;

* წამლის ან ალკოჰოლის მიმართ დამოკიდებულება;

* მიასთენია;

* ტემპორალური ეპილეფსია;

* დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

* ცნს-ის ფუნქციის დათრგუნვით მიმდინარე სამკურნალო პრეპარატებით ან ალკოჰოლით მწვავე მოწამვლა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ნიტრაზეპამის გამოყენების უსაფრთხოების ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ჩატარებული არ არის.

ორსულობის I და III ტრიმესტრში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ლაქტაციის პერიოდში ნიტრაზეპამის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სუნთქვის მძიმე უკმარისობის, ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების, ატაქსიის, ძილის დროს აპნოეს, ღვიძლის ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევების დროს.

♦ ნიტრაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარება.

♦ მკურნალობის პერიოდში ავტოტრანსპორტის მართვა და იმ სამუშაოების შესრულება, რომლებიც ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას მოითხოვს და აგრეთვე ალკოჰოლური სასმელების გამოყენება ნებადართული არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ნიტრაზეპამის კომბინაციით ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედ სხვა პრეპარატებთან, აგრეთვე ეთანოლთან და ეთანოლშემცველ საშუალებებთან ადგილი აქვს ნიტრაზეპამის ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერებას.

- მიორელაქსანტებთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ნიტრაზეპამის კომბინირებისას ადგილი აქვს მათი მოქმედების გაძლიერებას.

- ციმეტიდინი ან ესტროგენშემცველი პერორალური კონტრაცეპტივები აფერხებენ ნიტრაზეპამის ღვიძლისმიერ მეტაბოლიზმს, რაც იწვევს ნიტრაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას, ხოლო მათი ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ნიტრაზეპამის კონცენტრაციის გაზრდა.