საერთაშორისო დასახელება:

ZOPICLONE

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: ზოპიკლონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საძილე საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

ზოპიკლონი ..........   7.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი, ლაქტოზა, სიმინდის ან ხორბლის სახამებელი, სახამებლის კარბოქსიმეთილის ეთერის ნატრიუმის მარილი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა:

ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზოპიკლონი წარმოადგენს საძილე საშუალებას ციკლოპიროლანის ჯგუფიდან, რომელიც ხასიათდება საძილე, სედატიური, ტრანკვილიზური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო და მიორელაქსაციური ეფექტებით.

მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ცნს-ის გაემ (გამაამინოერბომჟავა) მაკრომოლეკულური კომპლექსის რეცეპტორებზე მის ზემოქმედებასთან და ქლორის იონების არხების გახსნის მოდულირების უნართან. ზოპიკლონი იწვევს დაძინების დროის და ღამის გამოღვიძებათა სიხშირის შემცირებას, ძილის ხანგრძლივობის გაზრდას და ძილისა და გამოღვიძების ხარისხის გაუმჯობესებას.

შესწავლილი და რეკომენდებული დოზით დანიშნული ზოპიკლონის ეფექტი დაკავშირებულია სპეციფიკურ ელექტრო-ენფეცალოგრაფიულ პროფილთან, რომელიც განსხვავდება ბენზოდიაზეპინების მიღების შემდეგ გამოვლენილი თავისებურებებისაგან. უძილობის დროს პაციენტებში ზოპიკლონი ამცირებს ძილის I სტადიას, ახანგრძლივებს II სტადიას, იმავდროულად არ ცვლის ან ახანგრძლივებს ღრმა ძილის ფაზებს (III და IV სტადიები) და პარადოქსულ ძილს.

მოხსნის სინდრომის მოვლენების ობიექტურმა შესწავლამ ძილის პროცესის მრავალარხიანი რეგისტრაციის გზით, არ გამოავლინა უკუგების ნიშნები მკურნალობიდან 28 დღის შემდეგაც. სხვა გამოკვლევებმა ასევე დაადასტურა პრეპარატის საძილე ზემოქმედებისადმი შეჩვევის არ არსებობა მკურნალობის ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (17 კვირამდე).

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: პერორალური მიღებისას ზოპიკლონი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცეტრაციები აღინიშნება მიღებიდან 1.5-2 საათის ფარგლებში და შეადგენს დაახლოებით 30 და 60 ნგ/მლ შესაბამისად, 3.75 მგ და 7,5 მგ პრეპარატის დოზის შიგნით მიღებისას. პრეპარატის აბსორბცია არ არის დამოკიდებული პაციენტის სქესზე და საკვების მიღებაზე. პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი დაახლოებით 45%-ია, რაც განაპირობებს ზოპიკლონის სხვა პრეპარატებთან  ურთიერთქმედების მინიმალურ რისკს.

მეტაბოლიზმი: განმეორებითი დანიშვნისას ზოპიკლონის და მისი მეტაბოლიტების დაგროვებას არ აქვს ადგილი.

ინდივიდებს შორის განსხვავებები უმნიშვნელოა. ძირითადი მეტაბოლიტებია: N - ოქსიდი (ფარმაკოლოგიურად აქტიურ ცხოველებში) და N- დიმეთილი (ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ცხოველებში), მათ ნახევარგამოყოფის პერიოდი, განსაზღვრული შარდში, შეადგენს დაახლოებით 4,5 და 7,4 საათს შესაბამისად. ცხოველებში პრეპარატის ფერმენტების მიმართ ინდუქცია არ არის გამოხატული, მისი დიდი დოზებით გამოყენების დროსაც.

რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას, შეუცვლელი ზოპიკლონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენდა დაახლოებით 5 საათს. შარდთან ერთად ზოპიკლონი გამოიყოფა (დაახლოებით 80%), ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. ფეკალურ მასებთან ერთად გამოიყოფა მისი დაახლოებით 16%.

ავადმყოფთა ცალკეული ჯგუფები: ხანდაზმულებში, ღვიძლში მეტაბოლიზმის პროცესის შემცირების და ზოპიკლონის ნახევარგამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 7 საათამდე გაზრდის მიუხედავად, მისი მრავალჯერადი დანიშვნის დროს კუმულაციის შემთხვევა არც ერთ კვლევაში არ იქნა გამოვლენილი.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ან მისი მეტაბოლიტების ორგანიზმში დაგროვების შემთხვევები ასევე არ იქნა გამოვლენილი. მისი ხანგრძლივად გამოყენების დროსაც.

ზოპიკლონი გამოიყოფა ჰემოდიალიზის გზით. ციროზით დაავადებულ პაციენტებში ზოპიკლონის კლირენსი მცირდება დაახლოებით 40%-მდე, მისი დემეთილირების პროცესის შემცირების შესაბამისად, ამიტომ ასეთ პაციენტებში აუცილებელია დოზირების შეცვლა.

ჩვენებები:

• გარდამავალი, ხანმოკლე და ქრონიკული უძილობის მკურნალობა მოზრდილებში (გაძნელებული დაძინების, ღამისა და ადრეული გამოღვიძებების ჩათვლით).

დოზირების რეჟიმი:

მკურნალობა შეძლებისდაგვარად უნდა იყოს ხანმოკლე და მისი ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 4 კვირას. მკურნალობის კურსის გახანგრძლივებას მაქსიმალურად დაშვებულზე მეტად ახდენენ პაციენტის ზოგადი მდგომარეობის შეფასების შემდეგ.

პრეპარატი მიიღება ძილის წინ.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:

გარდამავალი უძილობა: 2-დან 5 დღე;

ხანმოკლე უძილობა: 2-დან 3 კვირა;

ქრონიკული უძილობა: ხანგრძლივი მკურნალობა ინიშნება სპეციალისტთან კონსულტაციის შემდეგ.

დოზები:

მოზრდილებისათვის რეკომენდებული დოზაა - 7,5 მგ არ არის რეკომენდებული მისი გადაჭარბება.

ხანდაზმულ, ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის, ან ფილტვის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ ინიშნება 3.75 მგ, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში, დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 7,5 მგ-მდე. მიუხედავად იმისა, რომ თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ან მისი მეტაბოლიტების დაგროვების შემთხვევები არ იქნა გამოვლენილი, რეკომენდებულია მათი მკურნალობის დაწყება დოზით 3.75 მგ.

გვერდითი მოვლენები:

- ზოპიკლონის დანიშვნისას ყველაზე გავრცელებული გვერდითი ეფექტია მწარე გემო პირის ღრუში.

სხვა გვერდითი ეფექტებიდან აღსანიშნავია:

- თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პოსტჰიპნოზური ეფექტი;

- საჭმლის მონელების დარღვევა; დისპეფსია, გულისრევა, პირის სიმშრალე;

- ალერგიული ან კანის რეაქციები ქავილისა და გამონაყარის სახით.

ამნეზია: შესაძლებელია აღინიშნოს ანტეგრადული ამნეზია.

რეაქციები ფსიქიური სფეროს მხრივ და პარადოქსული რეაქციები: ღამის “კოშმარები”, გაღიზიანებადობა, ჰალუცინაციები, აგრესიულობა, არაადექვატური ქმედებები, შემდგომი ამნეზიით გვხვდება იშვიათად.

მოხსნის სინდრომი და უკუგების ფენომენი ზოგჯერ აღინიშნება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

უკუჩვენებები:

*მძიმე მიასთენია;

*მომატებული მგრძნობელობა ზოპიკლონის მიმართ;

*სუნთქვის უკმარისობა;

*ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

*ძილში სუნთქვის შეჩერების მძიმე სინდრომი;

*ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

*ზოპიკლონის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული;

*ზოპიკლონი არ უნდა დაენიშნოთ მეძუძურ დედებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

მინიმალური რისკის მიუხედავად, არ შეიძლება პრეპარატისადმი შეჩვევისა და მის მიმართ დამოკიდებულების განვითარების უარყოფა, რის შესახებაც ყოველთვის უნდა გვახსოვდეს იმოვანის დანიშვნისას.

პრეპარატისადმი დამოკიდებულებისა და მისი ბოროტად გამოყენების რისკი ვითარდება შემდეგ შემთხვევებში:

- მკურნალობის დროს დოზისა და მიღების ხანგრძლივობის დარღვევისას;

- ალკოჰოლისა და/ან სამკურნალო საშუალებათა ბოროტად გამოყენებისას;

- ალკოჰოლთან ან სხვა ფსიქოტროპულ საშუალებებთან მისი ერთად გამოყენებისას.

უკუგების ფენომენი ან მოხსნის სინდრომი:

ასეთი მოვლენების განვითარების რისკი, ზოპიკლონის მიღების მკვეთრად შეწყვეტის შედეგად, არ შეიძლება იქნას გამორიცხული, განსაკუთრებით, ხანგრძლივი მკურნალობისას; ამიტომ რეკომენდებულია დოზის თანდათანობითი შემცირება და პაციენტის გაფრთხილება ამის შესახებ.

ტოლერანტობა:

განმეორებითი მიღებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს სხვა საძილე საშუალებების ეფექტურობის შემცირება, თუმცა, ზოპიკლონით 4 კვირის განმავლობაში მკურნალობის დროს, მის მიმართ ტოლერანტობის ცვლილება არ აღინიშნება.

ამნეზია:

შესაძლებელია შეგვხვდეს ანტეგრადული ამნეზია, განსაკუთრებით ძილის შეწყვეტის შემდეგ, ან საკმაო დროის გასვლისას პრეპარატის მიღებიდან დაძინებამდე. ანტეგრადული ამნეზიის განვითარების რისკის შესამცირებლად პაციენტებმა უნდა დაიცვან შემდეგი პირობები:

- მიიღონ ტაბლეტი უშუალოდ ძილის წინ;

- იყვნენ დარწმუნებული იმაში, რომ ძილის დროს მათ არ შეაწუხებენ.

ცნობილია ფსიქიური სფეროს მხრივ და პარადოქსული რეაქციების შემთხვევები.

დეპრესია:

ისევე როგორც სხვა საძილე საშუალებები, ზოპიკლონიც არ კურნავს დეპრესიას და შესაძლებელია კიდეც შენიღბოს მისი სიმპტომები.

გამოყენება ბავშვებში:

ბავშვებში და ახალგაზრდა 18 წლამდე პაციენტებში მისი უსაფრთხო და ეფექტური დოზა არ იქნა დადგენილი.

თავისი ფარმაკოლოგიური თვისებების გამო, ზოპიკლონმა შესაძლებელია არასასურველი გავლენა მოახდინოს ტრანსპორტის მართვის უნარზე, რის გამოც არ შეიძლება ტრანსპორტის მართვა ზოპიკლონისა და ალკოჰოლის ერთდროული მიღებისას.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბება, ჩვეულებრივ ვლინდება ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა ხარისხით დათრგუნვის სახით, ძილიანობიდან კომამდე და დამოკიდებულია მიღებული პრეპარატის რაოდენობაზე. ჭარბი დოზირება არ არის სიცოცხლისათვის საშიში, თუ არ იქნა ზოპიკლონი ერთდროულად მიღებული ცნს-ის დამთრგუნველ სხვა პრეპარატებთან, ან ალკოჰოლთან ერთად. რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება ადექვატურ კლინიკურ გარემოში, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს სუნთქვისა და გულ-სისხლძარღვთა ფუნქციებს.

კუჭის ამორეცხვა ითვლება სასარგებლო ღონისძიებად, განსაკუთრებით უშუალოდ პრეპარატის მიღების შემდეგ.

ჰემოდიალიზს ნაკლებად ენიჭება მნიშვნელობა, ზოპიკლონის განაწილების დიდი მოცულობის გამო. ფლუმაზენილი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას, როგორც ანტიდოტი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის რეკომენდებული: ერთდროული მიღება ალკოჰოლთან ერთად, ვინაიდან ამ დროს ზოპიკლონის დამამშვიდებელი ეფექტი ძლიერდება. ზოპიკლონის ცნს-ზე დამთრგუნველი ზემოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს მისი კომბინაციით ნეიროლეფსიურ, საძილე საშუალებებთან, ტრანკვილიზატორებთან, სედატიურ საშუალებებთან, ანტიდეპრესანტებთან, ნარკოტიკებთან, ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებთან, ტკივილგამაყუჩებელ და სედატიური ეფექტის მქონე ანტიჰისტამინურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას. ერითრომოცინთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია გაძლიერდეს ზოპიკლონის საძილე ეფექტი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.