საერთაშორისო დასახელება:

CETIRIZINE

მწარმოებელი: ბიოფარმა ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ., თურქეთი

მოქმედი ნივtიერება: ცეტირიზინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁ რეცეპტორების ბლოკატორი, მეორე თობის პრეაპრატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

10 მგ 10ც ტაბლეტი

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს. სხვა ინგრედიენტები: ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები: პრეპარატის ფარმაკოდინამიკა: ცეტირიზინი ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტია, აბლოკირებს H1- ჰისტამინურ რეცეპტორებს. ერთჯერადი ორალური დოზის 10 მგ-ს ეფექტი 24 საათის განმავლობაში აღინიშნება. ახდენს ალერგიული რეაქციის განვითარების პრევენციას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას, გააჩნია ალერგიის, ქავილის, ექსუდაციის საწინააღმდეგო მოქმედება. კლინიკურმა გამოკვლევებმა ცხადყო, რომ თერაპიულ ეფექტს მე-2 თაობის ანტიჰისტამინურ სხვა პრეპარატებთან შედარებით მნიშვნელოვანი უპირატესობა გააჩნია. ასევე მას გააჩნია სელექტიური მოქმედება HH1 ჰისტამინურ რეცეპტორების მიმართ. არ გააჩნია აფინიტეტი მუსკარინის, ალფა-1, ადრენერგიული, სეროტონინერგიული და D2 დოფამინერგული რეცეპტორების მიმართ. გარდა ამისა ცეტირიზინი ახდენს ეოზინოფილური უჯრედების მიგრაციის პრევენციას ალერგიული რეაქციის მეორე სტადიაში და აინჰიბირებს პროსტაგლანდინის D2-ის სინთეზს. ცეტირიზინი ამცირებს კაპილარების გამტარობას, ახდენს ქსოვილების შეშუპების განვითარების პრევენციას, ხსნის გლუვი ის კმუსკულატურის სპაზმს. დამთრგუნველად მოქმედებს ცნს-ზე. ცეტირიზინი არ იწვევს სედაციას, არ აქვეითებს ყურადღებონცენტრაციას, ფსიქომოტორულ და კოორდინაციის ფუნქციებს. არ შედის ურთიერთობაში ალკოჰოლურ სასმელებთან, არ ზრდის მათი ზემოქმედების გამოვლინებას.

ფარმაკოკინეტიკა: აბსორბცია: ორალური მიღების შემდეგ ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია პლაზმაში ( T max ) 1 საათში მიიღწევა. სხვადასხვა წამლის ფორმების (სიროფი და ტაბლეტები) ნახევრადდაშლის პერიოდი თითქმის ერთნაირია. აღნიშნულია ცეტირიზინის ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა დოზისას 5-60 მგ. ჭამის დროს მიღებისას ცვლილება არ აღინიშნება, მაგრამ T max 1,7 საათით ხანგრძლივდება, ხოლო C max (მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია) 23%-ით მცირდება. განაწილება: მისი პლაზმის პროტეინებთან შეერთების ხარისხი 93%-ია, რომელიც კონცენტრაციისას 25-1000 ნგ/მლ ინტერვალში არ იცვლება. თერაპიული პლაზმური კონცენტრაცია ამ ინტერვალში თავსდება. მეტაბოლიზმი: ცეტირიზინის ორალური დოზის 70% თირკმელებით ექსკრეტირდება, ხოლო 10% განავალთან ერთად. მიღებული დოზის 50% უცვლელი სახით ექსკრეტირდება. ცეტირიზინის ძალიან უმნიშვნელო რაოდენობა მეტაბოლირდება ოქსიდაციური 0-დეალკილირებით. ამ მეტაბოლიტის ანტიჰისტამინური მოქმედება უმნიშვნელოა. გამოყოფა: ცეტირიზინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 8.3 საათს შეადგენს. საერთო კლირენსი ორგანიზმში 53 მლ/წთ-ს შეადგენს. ფარმაკოკინეტიკა ცალკეულ ჯგუფებში:

პედიატრიული ავადმყოფები:

ცეტირიზინის ტოტალური კლირენსი პედიატრიული ავადმყოფების ორგანიზმში უფრო მაღალია, ხოლო ნახევრადდაშლის პერიოდი უფრო ხანმოკლე. გერიატრიული ავადმყოფები: ცეტირიზინის ნახევრადდაშლის პერიოდი გერიატრიულ ავადმყოფებში 50% შეადგენს, ხოლო ტოტალური კლირენსი ორგანიზმში 40%-ით მცირდება. სავარაუდოა, რომ ხანდაზმულ პაციენტებში ამ ცვლილების მიზეზს რენული ფუნქციის დაქვეითება წარმოადგენს. დოზირების რეჟიმის კორექცია აუცილებელია 77 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში. ავადმყოფები თირკმელების უკმარისობით: ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკა ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით არ განსხვავდება ნორმალური პაციენტების ფარმაკოკინეტიკისაგან (კრეატინინის კლირენსი 42-77 მლ/წთ). პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის საშუალო ხარისხის დაქვეითებით (კრეატინინის კლირენსი 11-31 მლ/წთ) ნახევრადდაშლის პერიოდი 3-ჯერ იზრდება, ხოლო კლირენსი 70%-ით მცირდება. ერთი ჰემოდიალიზის შემთხვევაში შესაძლებელია სისხლიდან დოზის მხოლოდ 10%-ის გამოყოფა. პაციენტებში თირკმელების საშუალო და მძიმე უკმარისობით, ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია. ავადმყოფები ღვიძლის უკმარისობით: ავადმყოფებში ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობით ნახევრადდაშლის პერიოდი 50%-ით ხანგრძლივდება, ხოლო კლირენსი 40%-ით მცირდება. ავადმყოფებში ღვიძლის უკმარისობით აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია.

• წლიური და სეზონური ალერგიული რინიტი
• ალერგიული კონიუნქტივიტი
• ქრონიკული ჭინჭრის ციება
• იდიოპათიური ჭინჭრის ციება.

მიღების წესები და დოზები: - შიგნით მიღება, საკვების მიღების მიუხედავად, სასურველია საღამოს, დაუღეჭავად და მცირე რაოდენობით წყლის მიყოლებით. მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში - 1 ტაბლეტი (10 მგ) დღეში ერთხელ. სიმპტომების მიხედვით სადღეღამისო დოზა 5 და 10 მგ-ს შორის მერყეობს. - 6-11 წლის ბავშვებში - 1 ტაბლეტი (10 მგ) დღეში ერთელ ან 1/2–1/2 ტაბლეტი (5 მგ) დღეში 2-ჯერ. - 2-5 წლის ბავშვებში – 2.5 მგ (1/4 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ. დოზირების რეჟიმი ავადმყოფებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით: – ავადმყოფებში (მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში) თირკმლის ზომიერი უკმარისობით (კკ 11-31 მლ/წთ), დიალიზზე მყოფ პაციენტებში (კკ < 7 მლ/ წთ) და პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით პრეპარატი ინიშნება 5 მგ/დღე დოზით.

– 6-11 წლის ბავშვებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ყველაზე მინიმალური დოზით.

- 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. 2.5 მგ- მდე დოზის საიმედოობის შესახებ ინფორმაციის არარსებობის გამო ამ ასაკობრივ ჯგუფში ალეროლის გამოყენება არ შეიძლება. გერიატრიული ავადმყოფები: 77 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ინიშნება დოზით 5 მგ/დღე.

გვერდითი მოვლენები: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია სისუსტე, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, შაკიკი, პირის სიმშრალე, ვერტიგო, თავის ტკივილი. გვერდითი ეფექტები ვითარდება იშვიათად და ჩვეულებრივ სუსტად გამოხატული და გარდამავალი ხასიათისაა. მოულოდნელი ეფექტის შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენება: ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური და დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია: გამოყენება ორსულობის პერიოდში: კატეგორია B. B ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები წარმოდგენილი არ არის. საცდელ ცხოველებში ტერატოგენობა ან ემბრიოტოქსიკურობა დადგენილი არ არის. ორსულობის დროს ცეტირიზინის განოყენება არ შეიძლება. გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში: ცეტირიზინი დედის რძესთან ერთად გამოიყოფა. ლაქტაციის პერიოდში ალეროლის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: ვინაიდან ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის გამოყენების Fფონზე შესაძლებელია ძილიანობა, მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და საქმიანობის იმ სახეობებით დაკავების დროს, რომელიც საჭიროებს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

განსაკუთრებული მითითებები: - პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ცეტირიზინს, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლისა და სედაციური პრეპარატების გამოყენებისაგან, ვინაიდან ამ დროს აღინიშნება ძილიანობა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფის დაქვეითება. -ავადმყოფებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია. გამოყენება პედიატრიაში: 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილია.

ჭარბი დოზირება: ტარდება კუჭის ამორეცხვა, ინიშნება გააქტივებული ნახშირი და საფაღარათო საშუალებები. აუცილებელია გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემების კონტროლი. საჭიროების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია. სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ცეტირიზინის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან (ფსევდოეფედრინი, ერითრომიცინი, აზითრომიცინი და კეტოკონაზოლი) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურიერთქმედებები დადგენილი არ არის. თეოფილინთან (400 მგ დღეში) ცეტირიზინის (20 მგ) 3 დღის განმავლობაში ერთად გამოყენებისას ადგილი აქვს ცეტირიზინის საერთო კლირენსის 16%- ით დაქვეითებას (თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება). სედაციურ პრეპარატებთან ერთად განოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

შენახვის პირობები და ვადებიж პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25^oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი რეცეპტით.