ფარმაკოლოგიური თვისებები

როგორც კალციუმის არხების სელექტიურ ბლოკატორს, ვერაპამილს ახასიათებს ანტიარითმიული, ანტიანგინალური ჰიპოტენზიური მოქმედება. იგი ამცირებს კალციუმის იონების შეღწევას სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედებში, იწვევს კორონალური სისხლძარღვების გაფართოებას და ანელებს გულის კუნთის აგზნებადობას. იგი აქვეითებს სპონტანური დეპოლარიზაციის სიჩქარეს, კერძოდ SA და AV უჯრედების კვანძების. ელექტროკარდიოგრაფიულად ახანგრძლივებს QRS ინტერვალს, დანარჩენი ინტერვალების შეცვლის გარეშე პრეპარატი აფართოვებს კორონარებს და ხასიათდება უარყოფითი ინოტროპული ეფექტით.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ვერაპამილის დაახლოებით 90% აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, მაგრამ მისი ბიოშეღწევადობა არ არის მაღალი და შეადგენს 20-35% ღვიძლში პირველადი გასვლის გამო.

პერორალური მიღებისას მისი პიკური მაჩვენებელი აღინიშნება 1-2 სთ-ის შემდეგ, მისი ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 3-7 სთ-ს, ეფექტის ხანგრძლივობაა - 1.5-10 სთ. პრეპარატის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ვერაპამილი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. პლაზმაში აღმოჩენილი იქნა ვერაპამილის 12 მეტაბოლიტი.

ჩვენებები

• ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება სტაბილური სტენოკარდიით;
• გულის რითმის კორექციისათვის, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია; პარკუჭთა რითმის რეგულაციისათვის წინაგულოვანი ფიბრილაციის და თროლვის დროს.

დოზირების რეჟიმი

ჰიპერტენზია:

პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია. პრეპარატს იღებენ საკვებთან ერთად. თერაპია იწყება 180 მგ-ით. შედარებით დაბალი საწყისი დოზა, 120 მგ დღეღამეში, ენიშნებათ პაციენტებს, პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობით. ჰეპატოპათიით დაავადებულ, ხანდაზმულ და სხეულის დაბალი წონის მქონე პაციენტებს. ვერაპამილის თერაპიული ეფექტი იწყება პრეპარატის მიღებიდან 1 კვირის შემდეგ.

ავადმყოფებს ენიშნებათ:

- 240 მგ დილით;

- 180 მგ დილით და საღამოს ან 240 მგ დილით და 120 მგ საღამოს;

- 240 მგ 2-ჯერ დღეღამეში;

სხვა შემთხვევებში 120-240 მგ 2-ჯერ დღეღამეში 12 სთ-იანი ინტერვალით.

გვერდითი მოვლენები

- წამოხურება, ჰიპერემია, ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ბრადიკარდია, გადაღლილობა, გასტროენტერალური დარღვევები - ხშირად შეკრულობა, გულისრევა;

- იშვიათად: ერითემა, ქავილი, ჭინჭრის ციება, წერტილოვან-პაპულოზური ეგზანთემა, ანგიონევროზული შეშუპება და სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.

- ხანგრძლივი თერაპიით ვითარდება გინეკომასტია და ღრძილების ჰიპერპლაზია; ჰეპატოტოქსიურობა.

უკუჩვენებები

* პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 90 მმ. ვწყ. სვ. ნაკლები) ან კარდიოგენური შოკი, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა მე-2 და მე-3 ხარისხის, მარცხენა პარკუჭის მძიმე დისფუნქცია, ბრადიკარდია სინუსის კვანძის სისუსტის დროს;

* ავადმყოფებში sick-sinus სინდრომით.

ორსულობა და ლაქტაცია

ვერაპამილი გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს, ამიტომ ეკრძალებათ ორსულებს პირველ ტრიმესტრში და მეძუძურ დედებს ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ვერაპამილი განსაკუთრებული ყურადღებით ენიშნებათ ავადმყოფებს I ხარისხის AV ბლოკადის დროს.

♦ ვერაპამილი ძირითადად ღვიძლში მეტაბოლიზდება, ამიტომ სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებით დაავადებულ ავადმყოფებს.

♦ პაციენტებში, ვერაპამილის თერაპიულ დოზებში დანიშვნისას პრეპარატი ახანგრძლივებს PQ-ინტერვალს და ახასიათებს სხვა არასასურველი მოქმედება. გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, რის გამოც რეკომენდებულია აღნიშნულ პაციენტებს ჩაუტარდეთ რეგულარული ეკგ გამოკვლევები.

♦ სიფრთხლით ენიშნებათ ავტომობილის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთაც მუშაობა უხდებათ სხვადასხვა დანადგარებთან.

♦ ვერაპამილის გამოყენების უსაფრთხოება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის ახალგაზრდებში დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება

ძლიერი ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, AV ბლოკადა, პერიფერიული პერფუზიის დაქვეითება პულსის ერთდროული დაკარგვით, ციანოზი, ცივი კიდურების სიმპტომებით.

მკურნალობა: სიმპტომატური.

ჰიპოტენზიისა და მაღალი ხარისხის AV ბლოკადის სამკურნალოდ იყენებენ ჰიპერტენზიულ პრეპარატებს ან მიმართავენ გულის სტიმულაციას.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

- პრეპარატის ერთდროული დანიშვნით ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანტიარითმიულ და ინჰალაციურ სანარკოზო საშუალებებთან ერთად იზრდება ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტონიის, AV ბლოკადის, გულის უკმარისობის, გულის შეკუმშვის ძალის და გამტარებლობის დარღვევების განვითარების რისკი.

- ვეროგალიდის და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების (ვაზოდილატატორები, თიაზიდური დიურეტიკები, ამფ ინჰიბიტორები) კომბინირებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი ძლიერდება.

- ციმეტიდინი აძლიერებს ვერაპამილის მოქმედებას.

- თავის მხრივ ვერაპამილი აძლიერებს კარბამაზეპინის მოქმედებას და აქვეითებს რიფამპიცინისა და ფენობარბიტალის მოქმედების ეფექტს.

- დიგოქსინთან პრეპარატის კომბინაციით, აღინიშნება სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება და დიგიტალისის ტოქსიური სიმპტომების გამოვლინება, რის გამოც საჭიროა, დიგოქსინის დოზის შემცირება.