ფარმაკოლოგიური თვისებები

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი. სავარაუდოდ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება აგფ-ს კონკურენტული დათრგუნვითა და ამის შედეგად ანგიოტენზინ I-ის ანგიოტენზინ II-ის გარდაქმნის შეფერხებითაა განპირობებული;

ანგიოტენზინ II მძლავრი სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი მოქმედებით გამოირჩევა. ანგიოტენზინ II კონცენტრაციის დაქვეითება მეორადად იწვევს რენინის გააქტივებას სისხლში, ვინაიდან გამოყოფის მაკონტროლირებელი უარყოფითი უკუკავშირი ისპობა; ერთდროულად დაქვეითებულია ალდოსტერონის სეკრეციაც, რომლისთვისაც ანგიოტენზინ II-ით სტიმულაციაა საჭირო. კაპტოპრილის გავლენა ვრცელდება, სავარაუდოდ, კინინ-კალიკრეინის სისტემაზეც და ხელს უშლის ბრადიკინინის დაშლას.

სისხლძარღვთა გამაფართოებელი მოქმედების გამო მცირდება სისტემური სისხლძარღვოვანი წინაღობა (პოსტდატვირთვა, უკუდატვირთვა), წნევა ფილტვის კაპილარულ სისტემაში (წინადატვირთვა) და სისხლძარღვოვანი წინაღობაც ფილტვებში; ამის შედეგად გულის წუთმოცულობა იზრდება და უმჯობესდება ტოლერანტობა დატვირთვისადმი. ხანგრძლივი მიღების პირობებში კაპტოპრილის გავლენით მარცხენა პარკუჭში მიოკარდიუმის ჰიპერტროფია მცირდება, გულის უკმარისობა არ ღრმავდება, მარცხენა პარკუჭის დილატაცია ყოვნდება. თირკმელებში კაპტოპრილის გავლენით მცირდება გამომტანი არტერიოლების ტონუსი, რითაც უმჯობესდება ჰემოდინამიკა კაპილარულ გორგლებში და დიაბეტური ნეფროპათია აღარ ვითარდება.

ფარმაკოკინეტიკა

მიღებული კაპტოპრილის არანაკლებ 75% სწრაფად იწოვება ნაწლავიდან; საკვების ერთდროულმა მიღებამ შეწოვა შეიძლება 30-55%-ით დააქვეითოს; სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია 30-90 წუთში აღინიშნება; ცილებთან, ძირითადად ალბუმინებთან შებმა 25-30% აღწევს. გარდაიქმნება ღვიძლში; ელიმინაციის ნახევარპერიოდი 3 საათზე ნაკლებია, მაგრამ გახანგრძლივებულია თირკმლის უკმარისობის შემთხვევებში (3,5-32 სთ). თირკმელებით 95%-მდე გამოიყოფა, აქედან 40-50% უცვლელად, დანარჩენი მეტაბოლიტების ფორმით.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია (რენოვასკულარული);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპია);
• მოშლილობა მარცხენა პარკუჭის ფუნქციაში მიოკარდის გადატანილი ინფარქტის შემდეგ (კლინიკურად სტაბილურ მდგომარეობაში);
• დიაბეტური ნეფროპათია ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის შემთხვევაში.

დოზირების რეჟიმი

მიღებას იწყებენ 6,25-12,5 მგ დოზით 2-3-ჯერ დღეში; თუ სასურველი ეფექტი არ გამოვლინდა დოზას ადიდებენ თანდათან 25-50 მგ-მდე 3-ჯერ დღეში, საშუალო სადღეღამისო დოზაა 150 მგ.

თირკმლის ფუნქციური მოშლილობის შემთხვევებში სადღეღამისო დოზას ამცირებენ.

მაქსიმალური დოზაა: 450 მგ/დღეღამეში.

გვერდითი მოვლენები

ცნს-ში: თავბრუ, თავის ტკივილი, დაღლილობა, ასთენია.

სისხლის მიმოქცევის სისტემაში: ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია; იშვიათად - ტაქიკარდია.

მომნელებელ სისტემაში: გულისრევა, დაქვეითებული მადა; იშვიათად - მუცლის ტკივილი, ფაღარათი, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ღვიძლის ტრანსამინაზების გააქტივება და ბილირუბინის მომატებული დონე სისხლში.

სისხლის წარმომქმნელ სისტემაში: იშვიათად ნეიტროპენია; ძალზე იშვიათად - აუტოიმუნური დაავადებების მქონე პაციენტებში - აგრანულოციტოზი.

ნივთიერებათა ცვლაში: ჰიპერკალიემია.

შარდის გამომყოფ სისტემაში: პროტეინურია.

სუნთქვის ორგანოთა სისტემაში: მშრალი ხველება.

ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია გამონაყარი კანზე; იშვიათად - კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი.

უკუჩვენებები

* კვინკეს შეშუპება (ანამნეზში სხვა აგფ მიღების შემთხვევაშიც), გამოხატული დარღვევები თირკმლის ფუნქციაში;

* ჰიპერკალიემია, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთ თირკმელში არტერიის სტენოზი და ერთდროული აზოტემია;

* თირკმლის პოსტტრანსპლანტაციური მდგომარეობა;

* აორტის შესართავის სტენოზი და სისხლის ნაკადის დამაბრკოლებელი ანალოგიური მოვლენები;

* თანდაყოლილი კვინკეს შეშუპება;

* ორსულობა;

* ჭარბი მგრძნობელობა კაპტოპრილისა და სხვა აგფ-სადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია

გასათვალისწინებელია, რომ ორსულობის II და III ტრიმესტრებში კაპტოპრილმა შეიძლება ნაყოფის განვითარებაში დარღვევები და მისი დაღუპვაც გამოიწვიოს. ორსულობის დადგენისთანავე მისი მიღება უნდა შეწყდეს.

კაპტოპრილი დედის რძეში გადადის; ამიტომ, აუცილებელი მიღების შემთხვევაში ბავშვის ხელოვნურ კვებაზე გადაყვანაა მიზანშეწონილი.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო აუტოიმუნური დაავადების შემთხვევებში ნეიტროპენიისა და აგრანულოციტოზის მომატებული რისკის გამო. სისხლში ლეიკოციტების რაოდენობა მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში ყოველ 2 კვირაში უნდა შემოწმდეს, ხოლო შემდეგ - ყოველ 2 თვეში.

♦  კაპტოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია წყლისა და მარილების დანაკარგის აღდგენა. ვინაიდან გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიის გამოვლინებებია მოსალოდნელი; ერთდროულად და შემდეგ სისტემატურად მკურნალობის პროცესში თირკმლის ფუნქციაზე დაკვირვებაა აუცილებელი.

♦   გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში კაპტოპრილის მიღება სამედიცინო კონტროლის გარეშე დაუშვებელია.

♦  თუ კაპტოპრილით მკურნალობის პერიოდში ქირურგიულმა ჩარევამ არტერიული ჰიპოტენზია გამოიწვია, მდგომარეობა შესაბამისი მოცულობის სითხეების გადასხმით უნდა გამოსწორდეს. ავადმყოფი უნდა მოერიდოს კალიუმდაზოგველი დიურეტიკებისა და კალიუმის პრეპარატების მიღებას, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობისა და შაქრიანი დიაბეტის შემთხვევებში.

♦  შარდში აცეტონზე სინჯის მსვლელობაში მიღებულმა კაპტოპრილმა შეიძლება ცრუდადებითი რეაქცია წარმოშვას.

♦  ბავშვებში კაპტოპრილის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სხვა პრეპარატები უეფექტოა.

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე:

სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალებათა მართვაში ან სხვა სამუშაოთა შესრულების დროს, რომლებიც მომატებულ ყურადღებას მოითხოვს, ვინაიდან მოსალოდნელია თავბრუ, განსაკუთრებით კაპტოპრილით მკურნალობის დასაწყისში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- კაპტოპრილთან ერთდროულად მიღებული დიურეტიკები, ვაზოდილატორები, განგლიობლოკატორები და ბეტა-ადრენობლოკატორები ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს;

- ინდომეტაცინმა ან სხვა აასს-ებმა შეიძლება ჰიპოტენზიური ეფექტი შეასუსტონ;

- პრობენეციდმა - შარდში კაპტოპრილის გამოყოფა შეაფერხოს;

- ლითიუმის მარილებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში სისხლში ლითიუმის კონცენტრაცია გაიზრდება და ლითიუმით ინტოქსიკაციის მოვლენები განვითარდება.

- კალიუმდაზოგველ დიურეტიკებთან, კალიუმის პრეპარატებთან, კალიუმის დიეტურ დანამატებთან ერთდროულმა მიღებამ, ან სუფრის მარილის შენაცვლებამ კალიუმის შემცველი პრეპარატებით შეიძლება ჰიპერკალიემია გამოიწვიოს.

- ჰემატოლოგიურ გართულებათა რისკი იზრდება კაპტოპრილისა და იმუნოდეპრესანტების (მაგალითად აზათიოპრინი ან ციკლოფოსფამიდი) ერთდროული მიღების შემთხვევაში.