ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს სტატინების ჯგუფის ჰიპოლიპიდემიურ საშუალებას. მისი მოქმედების მექანიზმი ძირითადად დაკავშირებულია ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზის დათრგუნვასთან მევალონის მჟავას დონეზე, გმგ-კოენზიმ-A-რედუქტაზას სელექტიური კონკურენტული ინჰიბირების შედეგად. იგი აქვეითებს პლაზმაში ქოლესტერინისა და ლიპოპროტეიდების დონეს, ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზის დარღვევისა და ღვიძლის უჯრედების ზედაპირზე დაბალი სიმკვრივის და ლიპოპროტეინების რეცეპტორების აქტიურობისა და მათი რიცხვის მომატების შედეგად, რაც იწვევს ლიპოპროტეინების მიტაცებისა და მათი კატაბოლიზმის გაძლიერებას. ერთდროულად აღინიშნება მაღალი სიმკვრივის და აპოლიპოპროტეინ A-ს დონის მომატება. ატორვასტატინის მაინჰიბირებელი ეფექტი ბეტა-ჰიდროქსი-გმგ კოენზიმ-A  რედუქტაზას მიმართ დაახლოებით 70%-ით განისაზღვრება მისი მოცირკულირე მეტაბოლიტების აქტივობით.

პრეპარატი პაციენტებში ამცირებს ქოლესტერინის დონეს ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, რომელიც ჩვეულებრივ არ ექვემდებარება ჰიპოლიპიდემიური საშუალებებით მკურნალობას.

ჩვენებები

• პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია დიეტოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში;
• კომბინირებული ჰიპერქოლისტერინემია და ჰიპერტრიგლიცერიდემია;
• ჰეტეროზიგოტური და ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია არაეფექტური დიეტოთერაპიის დროს.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატით მკურნალობა ჰიპერქოლესტერინემიით შეპყრობილ პაციენტებში მიმდინარეობს სტანდარტული დიეტის ფონზე. დოზა დგინდება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია ქოლესტერინის საწყის დონეზე. მისი პერორალური, საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღეში.

მკურნალობის ეფექტი ვლინდება 2 კვირის, ხოლო, მაქსიმალური ეფექტი - 4 კვირის განმავლობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ თანდათან, 4 კვირის, ან მეტი ხნის ინტერვალით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 80 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები

შესაძლებელია ყაბზობა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, მუცლის არეში ტკივილი, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგია, ასთენია, დიარეა და უძილობა. იშვიათად - კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნეიროპათია, პანკრიატიტი, ჰეპატიტი, ქოლესტატური სიყვითლე, ანორექსია, ღებინება, ალოპეცია, ქავილი, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია ან ჰიპოგლიკემია.

უკუჩვენებები

* ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში;

* შრატში (უცნობი გენეზის) ტრანსამინაზების აქტივობის 3-ჯერ მომატება;

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;

* რეპროდუქციულ ასაკში მყოფი ქალები, რომლებიც არ იყენებენ საიმედო კონტრაცეპტივებს;

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატით მკურნალობის დასაწყისში ან მის შემდეგ, განსაკუთრებით ღვიძლის დაზიანების განვითარებისას, აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება.

♦ სისხლში ტრანსამინაზების აქტივობის მომატებისას საჭიროა მათი დონის ნორმალიზაცია. ალანინტრანსფერაზას და/ან ასპარაგინტრანსფერაზას აქტივობის მომატების დროს ნორმაზე 3-ჯერ მეტად, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება ან მისი მიღების შეწყვეტა.

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ქრონიკული ალკოჰოლიზმით დაავადებულ პაციენტებში.

♦ მკურნალობის პერიოდში მიოპათიის სიმპტომების განვითარებისას საჭიროა კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობის განსაზღვრა. იმ შემთხვევაში, როდესაც ამ უკანასკნელის მნიშვნელოვნად მომატებული დონე შენარჩუნებულია, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება, ან მისი მიღების შეწყვეტა.

♦ მიოპათიის განვითარების რისკი იზრდება ატორვასტატინისა და ციკლოსპორინის, ფიბრატების, ერიტრომიცინის, სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას.

♦ რეპროდუქციულ ასაკში მყოფმა ქალებმა პრეპარატის გამოყენების დროს უნდა მიიღონ საიმედო კონტრაცეპტული საშუალებები. ბავშვებში პრეპარატის დოზით 80 მგ/დღეში მიღების გამოცდილება შეზღუდულია.

♦ პრეპარატისა და დიგოქსინის განმეორებითი გამოყენებისას პლაზმაში აღინიშნება დიგოქსინის კონცენტრაციის დაახლოებით 20%-ით მომატება.

♦ ატორვასტატინის და ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პლაზმაში ატორვასტატინის კონცენტრაციის მომატება;

♦ ატორვასტატინთან ორალური კონტრაცეპტივების გამოყენების დროს - კონტრაცეპტივის კონცენტრაციის მომატება, ხოლო ქოლესტირამინთან კომბინირების დროს - ატორვასტატინის კონცენტრაციის დაქვეითება დაახლოებით 25%-ით.

♦ პერორალურად მისაღები სუსპენზია, რომელიც შეიცავს მაგნიუმის და ალუმინის ჰიდროქსიდს ამცირებს სისხლში ატორვასტატინის კონცენტრაციას დაახლოებით 35%.