საერთაშორისო დასახელება:

CEFOPERAZONE

მწარმოებელი: PFIZER, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ცეფოპერაზონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში.

1 ფლ.

ცეფოპერაზონი ...........  1 გ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცეფობიდი წარმოადგენს სინთეზურ ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტკს პარენტერული გამოყენებისათვის. იგი მიეკუთვნება ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის გარსის კედლის სინთეზის დარღვევით, მასში შემავალი მუკოპროტეინის-მურეინის სინთეზის ბლოკირების გამო ფერმენტ ტრანსპეპტიდაზას ინჰიბირების შედეგად.

ცეფობიდი, ისევე როგორც სხვა ბეტალაქტამური ანტიბიოტიკები ხელს უშლიან მიკრობის უჯრედის გარსში ჰეპტიდოგლიკონების პოლიმერულ ჯაჭვებს შორის კავშირების წარმოქმნას პენტაგლიცინური ხიდაკების მეშვეობით, ვინაიდან მათი სტრუქტურის ნაწილი წააგავს ბაქტერიის უჯრედის კედლის D-ალანილ-D-ალანილ-ჰეპტიდურ ჯაჭვს. აღნიშნული გარემოება უდევს საფუძვლად მათ ბაქეტიციდულ ზემოქმედებას მიკრობებზე.

in vitro იგი ხასიათდება მოქმედების ფართო სპექტრით მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. პრეპარატი ხასიათდება მყარი მდგრადობით ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ. ცეფობიდი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ: გრამდადებითი მიკროორგანიზმები:

Staphylococcus aureus პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი ან არამაპროდუცირებელი შტამები, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A-ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Enterococcus faecalis -ის (ენტეროკოკი) მრავალი შტამები, ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების მრავალი სხვა შტამები.

გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები:

Escherichia coli, Klebsiella spp. -ს სახეობები, Enterobacter spp., -ის სახეობები, Haemophilus influenzae ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი ან არამაპროდუცირებელი შტამები, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, (ადრეProteus morganii), Providencia rettgeri  (ადრე Proteus rettgeri) Providencia -ს სახეობები, Serratia -ს სახეობები (Serratia marcescens ჩათვლით), Salmonella spp., და Shigella spp., -ს სახეობები, Pseudomonas aeruginosa და Pseudomonas სხვა სახეობები,

ანაერობული მიკროორგანიზმები: გრამდადებითი და გრამუარყოფითი კოკები (Peptococcus, Peptostreptococcus და Veillonella spp -ს სახეობების ჩათვლით).

გრამდადებითი და გრამუარყოფითი კოკები (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp -ს სახეობების ჩათვლით).

გრამუარყოფითი ჩხირები Fusobacterium spp., მრავალი შტამი Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. და სხვა. Bacteroides spp შტამების წარმომადგენელი).

ფარმაკოკინეტიკა:

ცეფობიდის მაღალი კონცენტრაციები სისხლში, ნაღველში და შარდში აღინიშნება მისი ერთჯერადი დოზით შეყვანისას. მისი თერაპიული კონცენტრაციები აღმოჩენილია ყველა ქსოვილსა და სითხეში.

სისხლის შრატში ცეფობიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი შეყვანის მიუხედავად შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს. ცეფობიდი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაღველთან და შარდთან ერთად. ნაღველში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მისი შეყვანიდან ძირითადად 1-3 სთ-ის შემდეგ, რომელიც 100-ჯერ აღემატება სისხლის შრატში მის კონცენტრაციას. შარდში პრეპარატის კონცენტრაციები, რომლებიც აღემატებოდა 2200 მკგ/მლ-ს აღმოჩენილი იქნა 15 წთ-ის შემდეგ ცეფობიდის 23 გ-იანი დოზით ვენაში ინექციის შემდეგ. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება ამავე დროს იზრდება მისი შარდთან ერთად ექსკრეციაც. ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ცეფობიდის დაგროვება სისხლის შრატში.

ჩვენებები:

ცეფობიდი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ:

• ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები;
• საშარდე გზების ინფექციები;
• მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები - პერიტონიტი, ქოლეცისტი და სხვა ინტრააბდომინალური ინფექციები;
• სეპტიცემია;
• მენინგიტი;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• მცირე მენჯის ღრუს ინფექციები: ენდომეტრიტი, გონორეა და შარდ-სასქესო სისტემის სხვა ინფექციები;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ქირურგიული, უროლოგიური და გინეკოლოგიური ოპერაციების შემდგომი ინფექციების გართულებების პროფილაქტკა.

ცეფობიდი ჩვენებების მიხედვით ინიშნება კომბინირებული მკურნალობის სახით სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად.

მიღების წესი და დოზირება:

ცეფობიდის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში შეადგენს 2-4 გ-ს დაყოფილს თანაბარ დოზებად, ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ. მძიმე ინფექციების შემთხვევაში შესაძლებელი სადღეღამისო დოზის გაზრდა 8 გ-მდე ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ.

ცეფობიდის შეყვანისას 12 გ ან 16 გ დაყოფილი თანაბარი დოზის სახით ყოველ 8 სთ-ში რაიმე გართულებები არ იქნა გამოვლენილი.

გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტის დროს პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში 500 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

ოპერაციის შემდგომი გართულებების პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება პრეპარატის 1 გ ან 2 გ ვენაში ერთჯერადი ინექციის სახით, 30-90 წთ-ით ადრე ოპერაციის დაწყებამდე. შესაძლებელია ცეფობიდის იგივე დოზის განმეორება 12 სთ-ის შემდეგ, მაგრამ უმრავლეს შემთხვევებში არანაკლებ 24 სთ-ის განმავლობაში.

ინფიცირების მომატებული რისკის მქონე ოპერაციების დროს მაგ. კოლორექტალურ მიდამოში, გულზე ღია ოპერაციების და სახსრების პროტეზირების დროს. პრეპარატის პროფილაქტიკური მიზნით გამოყენება შესაძლებელია ოპერაციის შემდეგ 72 სთ-ის განმავლობაში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს პრეპარატის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2-4 გ-ს. ავადმყოფებში კრეატინინის კლირენსით 18 მლ/წთ უფრო ნაკლები ცეფობიდის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს. ბავშვებში ცეფობიდის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-დან 200 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ. ახალშობილებში (>8 დღეზე) პრეპარატი შეყავთ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ. 3 თვემდე ასაკის ბავშვებში მძიმე ინფექციების დროს, ბაქტერიული მენინგიტის ჩათვლით, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 300 მგ/კგ წონაზე.

ვენაში ინექციის დროს საჭიროა ცეფობიდის სტერილური ფხვნილის გახსნა შესაბამის ხსნარში.

პრეპარატის განზავებისათვის საჭირო ხსნარები:

5% გლუკოზის საინექციო ხსნარი	10% გლუკოზის საინექციო ხსნარი
5% გლუკოზის და 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი	0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი
5% გლუკოზის და 0.2% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი	სტერილური საინექციო წყალი

 

შემდგომში მიღებული ხსნარის მთლიანი რაოდენობა იხსნება ვენაში შესაყვან ერთ-ერთ საინფუზიო ხსნარში.

ვენაში შესაყვანი ხსნარებისათვის საჭირო გამხსნელები:

5% გლუკოზის საინექციო ხსნარი	10% გლუკოზის საინექციო ხსნარი
5% გლუკოზის და რინგერ ლაქტატის საინექციო ხსნარი	რინგერ ლაქტატის ხსნარი
5% გლუკოზის და 0.9 % ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი	0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი

ვენაში ინფუზიის დროს ცეფობიდის ყოველ 1 გ ან 2 გ ფლაკონს ხსნიან 20-100 მლ შესაბამის სტერილურ ხსნარში და შეყავთ 15 წთ-დან 1 სთ-ის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში, როდესაც გამხსნელად იყენებენ სტერილურ წყალს, პრეპარატის შემცველ ფლაკონს ემატება არ აუმეტეს 20 მლ.

ვენაში უწყვეტი ინფუზიის დროს ცეფობიდის ყოველ 1 გ ხსნიან 5 მლ სტერილურ საინექციო წყალში. მიღებული ხსნარი ემატება შესაბამის გამხსნელს, რომელსაც იყენებენ ვენაში ინფუზიის დროს.

მოზრდილებში ვენაში ინექციის მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 2 გ-ს, ხოლო ბავშვებში 50 მგ/ კგ წონაზე. პრეპარატს ხსნიან შესაბამის გამხსნელში საბოლოო კონცენტრაციით 100 მგ/მლ-ში და შეჰყავთ 3-5 წთ-ის განმავლობაში.

კუნთებში შესაყვანი ხსნარის მოსამზადებლად შესაძლოა გამოვიყენოთ საინექციო სტერილური წყალი. იმ შემთხვევაში, როდესაც საჭიროა 250 მგ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციის ხსნარის მომზადება რეკომენდებულია ლიდოკაინის ხსნარის გამოყენება. აღნიშნული ხსნარის მომზადება ხდება სტერილური საინექციო წყლისა და 2% ლიდოკაინის ხსნარის კომბინაციით, რაც შეესაბამება 0.5%-იან ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარს.

რეკომენდებულია განზავების შემდეგი ორსაფეხურიანი მეთოდი:

- თავდაპირველად ხდება საჭირო რაოდენობის სტერილური საინექციო წყლის დამატება და ფლაკონის კარგად შენჯღრევა ფხვნილის სრულ გახსნამდე.

- შემდგომში საჭიროა ლიდოკაინის 2% ხსნარის აუცილებელი რაოდენობის დამატება და შერევა.

	ცეფობიდის საბოლოო კონცენტრაცია	1 ეტაპი სტერილური წყლის მოცულობა	2 ეტაპი 2% ლიდოკაინის მოცულობა	გამოყენებისათვის საჭირო მოცულობა
1 გ ფლ	250 მგ/მლ	2.6 მლ	0.9მლ	4.0მლ
	333 მგ/მლ	1.8 მლ	0.6 მლ	3.0 მლ
2 გ ფლ	250 მგ/მლ	5.2 მლ	1.8 მლ	8.0 მლ
	333 მგ/მლ	3.7 მლ	1.2 მლ	6.0 მლ

 

ცეფობიდის კუნთებში ინექცია წარმოებს დუნდულო კუნთში ღრმად, ან თეძოს წინა ზედაპირზე.

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები:

მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ურტიკარია, ეოზინოფილა და წამლისმიერი ცხელება.

სისხლის სურათის მხრივ: აღინიშნება ნეიტროფილების უმნიშვნელო დაქვეითება - ნეიტროპენია; პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობით შესაძლებელია შექცევადი ნეიტროპენია კუმბსის პირდაპირი ანტიგლობულინური სინჯი. იშვიათად - ხანმოკლე ეოზინოფილია და ჰიპოპროთრომბინემია.

ღვიძლი: ღვიძლის ტრანსამინაზების ALT,ACT და ტუტე ფოფოსფატაზას აქტივობის ზომიერი მომატება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, რომელიც მალევე გაივლის სიმპტომური ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შედეგად.

ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი ინექციის ადგილზე, ფლებიტი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა  ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ განსაკუთრებული აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ცეფობიდით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ალერგოლოგიური ანამნეზის შეგროვება, განსაკუთრებით ბეტა-ლაქტამაზას ანტიბიოტიკების მიმართ მგრძნობელობაზე. ცნობილია პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების  ანტიბიოტიკებს შორის ჯვარედინი ალერგია. პაციენტებში პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ალერგიული რეაქციის შემთხვევაში ანამნეზში, პრეპარატის გამოყენება ხდება განსაკუთრებული სიფრთხილით. პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციის შემთხვევაში (რომლებიც მძიმეა და საკმაოდ ხშირად მთავრდება ლეტალური გამოსავლით), საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

◄ სერიოზული ანაფილაქსიური რეაქციების შემთხვევაში საჭიროა ორგანიზმში ადრენალინის შეყვანა. აუცილებლობისას ჟანგბადის გამოყენება, ვენაში სტეროიდების შეყვანა და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციის ჩათვლით.

◄ ცეფობიდი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება. სანაღვლე გზების ობტურაციის მძიმე ფორმების ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევების შემთხვევაში საჭიროა ცეფობიდის დოზის კორექცია.

◄ ცეფობიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად მცირდება ჰემოდიალიზის დროს. პრეპარატის შეყვანა ხდება მხოლოდ დიალიზის დამთავრების შემდეგ.

◄ ცეფობიდით მკურნალობის დროს, ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების მიღებისას ადგილი აქვს ორგანიზმში ვიტამინების დეფიციტს. აღნიშნულ რისკს ექვემდებარება გამოფიტული ორგანიზმის მქონე ან საკვების შეწოვის დაქვეითებული უნარის მქონე პირები, მაგ კუჭქვეშა ჯირკვლის მუკოვისციდოზით დაავადებული პაციენტები, აგრეთვე პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იმყოფებიან პარენტერულ კვებაზე. აღნიშნულ ავადმყოფებში საჭიროა პროთრომბინის დროის სისტემატური კონტროლი, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში ვიტამინების დანიშვნა.

◄ ცეფობიდით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში მკურნალობის შედეგად, შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს მის მიმართ მდგრადი მიკროორგანიზმების სწრაფ ზრდას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ეპილეფსიური გულყრები, იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც ხშირად პაციენტის ლეტალური გამოსავლით მთავრდება.

მკურნალობა: სიმპტომური. ეპილეფსიური გულყრების დროს ანტიკონვულსური მკურნალობა დიაზეპამის გამოყენებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კომბინირებული მკურნალობის დროს ცეფობიდის და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების ერთდროულად შერევა მათი ფარმაცევტული შეუთავსებლობის გამო რეკომენდებული არ არის. ცეფობიდის შეყვანა წარმოებს ამინოგლიკოზიდების შეყვანამდე.

- ალკოჰოლური სასმელების გამოყენებისას ცეფობიდით მკურნალობის პროცესში და ყველაზე გვიან მე-5 დღეს მისი შეყვანიდან, შესაძლებელია სახის ჰიპერემია, ოფლიანობა, თავის ტკივილი და ტაქიკარდია.

- შესაძლებელია შარდში ბენედიქტის ან ფელინგის ხსნარში გლუკოზის შემცველობაზე ცრუდადებითი რეაქცია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ცეფობიდის პარენტერული ხსნარები ინახება მინის ან პლასტმასის შპრიცებში, მინის ან მყარი პლასტმასის ფლაკონებში. მაცივარში 2-8⁰C ტემპერატურაზე.