საერთაშორისო დასახელება:

LEUPROLELIN

მწარმოებელი: ABBOT LABORATORIES

მოქმედი ნივთიერება: ლეუპრორელინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება; გონადოტროპინ რელიზინგ-ჰორმონის ანალოგი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში გამხსნელთან, ერთჯერად შპრიცთან და 2 საინექციო ნემსთან კომპლექტში.

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი ............  3.75 მგ

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი ............. 7.5 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ენდოგენური გონადოტროპული რილიზინგ–ფაქტორის სინთეტური ანალოგი; ხასიათდება უფრო მეტი აქტივობით, ვიდრე ბუნებრივი ჰორმონი. ურთიერთქმედებს ჰიპოფიზის გონადორელინის რეცეპტორებთან.

იწვევს მათ ხანმოკლე სტიმულაციას აქტივობის  შემდგომი დათრგუნვით. შექცევადად თრგუნავს ჰიპოფიზის მიერ მალუთეინიზებელი ჰორმონისა და ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის გამოყოფას, სისხლში აქვეითებს ტესტოსტერონის (მამაკაცებში)  და   ესტრადიოლის (ქალებში) კონცენტრაციას, ხანმოკლე დასაწყისი სტიმულაციის შემდეგ იწვევს  რეცეპტორების დესენსიტიზაციას (მგრძნობელობის დაქვეითება).

კუნთში პირველი ინექციის შემდეგ ერთი კვირის განმავლობაში სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია როგორც კაცებში, ისე ქალებში მატულობს (ფიზიოლოგიური რეაქცია). ამ პერიოდშივე მატულობს მჟავე ფოსფატაზის კონცენტრაცია პლაზმაში, რომელიც აღდგება მკურნალობიდან 3–4 კვირაში.

პრაპარატის პირველი შეყვანიდან 21–ე დღეს სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია ქვეითდება საწყისზე დაბლა: მამაკაცებში ტესტოსტერონის კონცენტრაცია აღწევს პოსტკასტრაციულ დონეს, ქალებში ესტრადიოლის კონცენტრაცია ქვეითდება დონემდე, რომელიც შეესაბამება ოვარექტომიას და პოსტმენოპაუზას. ეს მდგომარეობა შენარჩუნებულია მთელი მკურნალობის მანძილზე, რაც იწვევს ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნის ზრდის დამუხრუჭებას და უკუგანვითარებას (საშვილოსნოს ფიბრომიომა, წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე). მკურნალობის დასრულების შემდეგ აღდგება ჰორმონების ფიზიოლოგიური სეკრეცია.

ჩვენებები:

წინამდებარე ჯირკვლის პროგრესირებადი სიმსივნე (პალიატიური მკურნალობა), მათ შორის როცა ორქიექტომია ან ესტროგენებით მკურნალობა არ არის ნაჩვენები ან მათი გამოყენება პაციენტისთვის არ შეიძლება.

ენდომეტრიოზი (6 თვემდე მკურნალობისთვის, როგორც ძირითადი თერაპია ან დამატება ქირურგიულ მკურნალობაზე).

საშვილოსნოს ფიბრომიომა (6 თვემდე, როგორც წინასაოპერაციო მომზადება მიომის მისაშორებლად ან ჰისტეროექტომია; ასევე სიმპტომატური მკურნალობისთვის).

მიღების წესი და დოზირება:

ინიშნება კუნთში ან კანში თვეში 1–ჯერ. ინექციის ადგილი პერიოდულად უნდა შეიცვალოს.წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის მკურნალობისას ერთჯერადი დოზა შეადგენს 3.75მგ ან 7.5 მგ.

რეკომენდებული დოზა ენდომეტრიოზისა და საშვილოსნოს ფიბრომიომის დროს – 3.75მგ.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში პირველი ინექცია შეყავთ მენსტრუაციის მე–3 დღეს.

მკურნალობის ხანგრძლიობა – არა უმეტეს 6 თვისა.

ინექციისთვის ხსნარი მზადდება უშუალოდ შეყვანის წინ, გამოიყენება გამხსნელი 3,75 მგ/1მლ.

გვერდითი მოქმედება:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება, გულის ცემის გაძლიერება, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, არითმია, გულის ქრონიკული უკმარისობა, ცვლილებები ეკგ –ზე, არტერიული წნევის მომატება, მიოკარდის ინფარქტი, ფლებიტი, ფილტვის არტერიის ემბოლია, ინსულტი, თრომბოზი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის შეცვლა (მომატება, შემცირება ან უმადობა), გემოს შეცვლა, პირის სიმშრალე ან ჰიპერსალივაცია, წყურვილი, დისფაგია, გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა, მეტეორიზმი, წონაში მომატება ან დაკლება, თირკმლის ტრანსამინაზების ან ტუტე ფოსფატაზის აქტიობის მომატება.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, გინეკომასტოპათია, ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება, ვირილიზაცია, აკნე, სებორეა, თმის ზრდის დაჩქარება, ხმის შეცვლა.

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ტკივილი ძვლებში, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ტონუსის მომატება, ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის ცვლილება ქალებში ესტროგენების დონის შემცირების გამო (ლეიპროლიდის აცეტატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივე აღდგება).

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გულისწასვლა, უძილობა, მომატებული გაღიზიანებადობა, დეპრესია, მომატებული დაღლილობის შეგრძნება, პარესთეზია, მეხსიერების დარღვევა, ჰალუცინაციები, ჰიპერესთეზია, ემოციური ლაბილობა, პიროვნების შეცვლა, ნეიროკუნთოვანი მოშლილიობა, პერიფერიული ნეიროპათია. ძალიან იშვიათად ავადმყოფი ფიქრობს თვითმკვლელობაზე და აქვს სუიციდის მცდელობები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა, ფარინგიტი, პლევრალური გამონაჟონი, ფილტვში ფიბროზული წარმონაქმნი, ფილტვებში ინფილტრატი, მოხრჩობის გრძნობა.

კანი და მისი დანამატები: დერმატიტი, კანის სიმშრალე, გამონაყარი, ექკიმოზები, (კანში სისხლჩაქცევები), ალოპეცია, ჰიპერპიგმენტაცია, ფრჩხილების ცვლილება; ქალებში – აკნე, ჰიპერტრიხოზი.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: კონიუნქტივიტი, მხედველობისა და სმენის დარღვევა, ყურებში შუილი.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: დიზურია, დისმენორეა, ვაგინალური სისხლდენა, საშოს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ვაგინიტი, წინამდებარე ჯირკვლის ტკივილი, სათესლე ჯირკვლების ატროფია, ტკივილი სათესლე ჯირკვლებში, ლიბიდოს დაქვეითება.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატება, ჰიპერკალციემია და ჰიპერკრეატინინემია, ჰიპერლიპიდემია (საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების მომატება), ჰიპერფოსფატემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერურიკემია.

ადგილობრივი რეაქციები: შეყვანის ადგილზე კანის გასქელება, ჰიპერემია და ტკივილი.

სხვა: ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსიური შოკი), პერიფერიული შეშუპება, სხეულის სუნის შეცვლა, გრიპისმაგვარი სინდრომი, სახეზე და გულმკერდის ზედა ნაწილში სისხლის მოწოლა, ოფლიანობის მომატება, ლიმფური კვანძების გადიდება (მკურნალობის პირველ კვირას), შარდის მწვავე შეკავება და /ან ზურგის ტვინზე ზეწოლა (მკურნალობის პირველ ორ კვირას).

უკუჩვენებები:

ლეიპროლელინის,  ცილოვანი ბუნების ანალოგიური პრეპარატების ან სამკურნალო ფორმაში შემავალი სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ასევე, ქირურგიული კასტრაცია, ორსულობა და ლაქტაცია, ვაგინალური სისხლდენა, რომლის ეთიოლოგია დადგენილი არ არის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰორმონდამოუკიდებელი სიმსივნე.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ავადმყოფს სიმპტომატური მკურნალობა ენიშნება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლიუკრინ დეპო მიიღება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე:

მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის მანძილზე  შეიძლება აღინიშნოს ძირითადი დაავადების სიმპტომების გაძლიერება, მდგომარეობის გაუარესება განსაკუთრებით მაშინ თუ პაციენტს აქვს მეტასტაზები ხერხემალში, სახეზეა შარდგამომყოფი გზების ობსტრუქცია ან ჰემატურია, შეიძლება გაჩნდეს ნევროლოგიური პრობლემები, ისეთი როგორიცაა დროებითი სისუსტე ქვედა კიდურებში, პარესთზიები და უროლოგიური სიმპტომების გაძლიერება.

ამიტომ მკურნალობის პირველი ორი კვირის მანძილზე ზემოთაღნიშნული პრობლემების შემთხვევაში საჭიროა ავადმყოფზე დაკვირვება.

ენდომეტრიოზი/საშვილოსნოს ფიბრომიომა.

მკურნალობის კურსის დასაწყისში აღინიშნება სასქესო სტეროიდული ჰორმონების კონცენტრაციის მომატება. მკურნალობის დასაწყისში ლიუკრინ დეპოთი  გამოწვეული სიმპტომატიკის გაძლიერება ადექვატურად შერჩეული დოზებით სწრაფად გაივლის მკურნალობის გაგრძელებისას.

მკურნალობის დროს და მენსტრუაციის აღდგენამდე საჭიროა კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება.

განაყოფიერების უნარი, რომელიც დათრგუნულია თერაპიით, აღდგება მკურნალობის დამთავრებიდან 24 კვირაში.

ლიუკრინ დეპოს გამოყენება ქალებში იწვევს ჰიპოფიზ–გონადოტროპული სისტემის ფუნქციის დარღვევას. მკურნალობის დამთავრებიდან 3 თვეში აღდგება ფუნქცია. ჰიპოფიზისა და სასქესო ჰორმონების შედარებითი ფუნქციის მაჩვენებელი დიაგნოსტიკური ტესტები , რომლებსაც ატარებენ მკურნალობის დროს და დამთავრებიდან 3 თვეში, შეიძლება არაზუსტი იყოს.

ლიუკრინ დეპო არ ინიშნება ორსულობისას. არარის ცნობილი ლეიპრორელინი როგორ გროვდება რძეში, ამოტომ მედიკამენტის მიღება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციისას.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

არ არის ცნობა, რომ ლიუკრინ დეპო რაიმე გავლენას ახდენს ამ უნარზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის ცნობილი

შენახვის პირობები:

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15–25⁰C ). ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვადა: ფხვნილი – 3 წელი; გამხსნელი – 3 წელი; მზა ხსნარი – 24 სთ.