ექსფორჯი® - მკურნალი.გე

რუბრიკები

ოჯახის მკურნალის ანონსი

მაისი 2019

კითხვა-პასუხი

ექსფორჯი® - EXFORGE® - ЭКСФОРДЖ®

საერთაშორისო დასახელება:

AMLODIPINE; VALSARTAN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინი + ვალსარტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ანგიოტენზინ II ინჰიბიტორთა კომბინირებული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი .......................   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ........................   80 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი.......................   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ......................  160 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი .....................   10 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 13.94 მგ)

ვალსარტანი........................  160 მგ

დამხმარე ნითიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; პოლიეთილენგლიკოლი (მაკროგოლიი) 4000, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი(E172).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექსფორჯი შეიცავს ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის დამატებითი კონტროლის მექანიზმებით ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტებისათვის:

ამლოდიპინი განეკუთვნება კალციუმის ანტაგონისტთა კლასს, ხოლო ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II ანტაგონისტთა კლასს. ამ ინგრედიენტების კომბინაციას აქვს ადიტიური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, ის მეტად ამცირებს არტერიულ წნევას, ვიდრე თითოეული კომპონენტი ცალ-ცალკე.

ამლოდიპინი ახდენს გულისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში კალციუმის იონების ტრანსმემბრანული შეღწევის ინჰიბირებას. ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პირდაპირი რელაქსაციური გავლენით სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე, რაც იწვევს პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წნევის შემცირებასა და, შესაბამისად არტერიული წნევის დაწევას. ექპსერიმენტული მონაცემებით დასტურდება, რომ ამლოდიპინის შეკავშირება ხდება სადიგიდროპირინო და არასადიგიდროპირინო კავშირის ადგილების მიხედვით. გულის კუნთისა და გლუვი კუნთების შეკუმშვის პროცესი დამოკიდებულია ამ უჯრედებში უჯრედგარეშე კალციუმის გატარებაზე სპეციფიკური იონური  არხებით.

ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტის მიერ თერაპიული დოზის მიღებისას ამლოდიპინი იწვევს ვაზოდილატაციას, რასაც მოჰყვება არტერიული წნევის შემცირება დაწოლილ და დამჯდარ მდგომარეობაში. არტერიული წნევის ასეთ შემცირებას არ ახლავს გულის შეკუმშვის სიჩქარის ან პლაზმაში კატექოლამინების დონის არსებითი ცვლილება ხანგრძლივ დოზირების შემთხვევაში.

ახალგაზრდა და ასაკოვან პაციენტებთა შორის ეს ეფექტი კორელირებს პლაზმაში კონცენტრაციასთან.

ამლოდიპინით ნამკურნალები პაციენტების მოსვენებულ მდგომარებაში, აგრეთვე პარკუჭების ნორმალური ფუნქციის მქონე პირების დატვირთვის მდგომარეობაში გულის კუნთის ჰემოდინამიკის გაზომვამ მთლიანობაში გამოავლინა გულის ინდექსის უმნიშვნელო მომატება, dp/dt-ზე, მარცხენა პარკუჭის წნევასა და დიასტოლურ წნევაზე თუ მოცულობაზე არსებითი გავლენის გარეშე. ჰემოდინამიკური კვლევის დროს თერაპიული დოზის გამოყენებისას ამლოდიპინის უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი არც ინტაქტურ ცხოველებთან თუ ადამიანთან დადგენილა - ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაშიც კი.

ჯანმრთელი ცხოველისა თუ ადამიანის შემთხვევაში ამლოდიპინი არ ცვლის წინაგულის სინუსური კვანძის ფუნქციას ან წინაგულის გამტარობას. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ამლოდიპინი გამოიყენებოდა ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად პაციენტებთან ესენციალურ ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით, ელექტროკარდიოგრამის ცვლილებას ადგილი არ ჰქონია.

აღინიშნა ამლოდიპინის დადებითი კლინიკური ეფექტი პაციენტებთან ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიითა და ანგიოგრაფიულად დადასტურებული იშემიური დაავადებით.

ვალსატრანი არის ანგიონტენზინ II-ის რეცეპტორთა აქტიური და სპეციფიკური ანტაგონისტი; ის განკუთვნილია შიდა გამოყენებისათვის. ვალსარტანი ახდენს შერჩევით მოქმედებას AT1, ქვეტიპის რეცეპტორებზე. ეს რეცეპტორები ნაკლებად გავრცელებულია და განაპირობებს ანგიოტენზინ II-ის ეფექტებს. ვალსარტანის მეშვეობით AT1-რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად ანგიოტენზინ II-ის მომატებულმა დონემ შეიძლება მოახდინოს თავისუფალი AT2-რეცეპტორების სტიმულირება, რაც აბალანსებს AT1-რეცეპტორების ეფექტს. ვალსარტანს არ გააჩნია AT1-რეცეპტორების მიმართ აგონისტის რაიმე ნაწილობრივი აქტიურობა, მას გაცილებით უფრო დიდი (დაახლოებით 20000-ჯერ) ნათესაობა აქვს AT1-რეცეპტორებთან, ვიდრე AT2-რეცეპტორებთან.

ვალსარტანი არ თრგუნავს ანგიოგარდამქმნელ ფერმენტს, რომელიც აგრეთვე ცნობილია კინილაზა II-ის სახელწოდებით. ვალსარტანი ანგიოტენზინ I-ს ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის და შლის ბრადიკინინს. შედეგად არ აღინიშნება ბრადიკინინით განპირობებული რაიმე სახის გვერდითი ეფექტი. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ვალსარტანი შედარებული იყო ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან, მშრალი ხველის სიხშირე ვალსარტანით მკურნალობისას იყო გაცილებით უფრო ნაკლები (p< 0.05), ვიდრე ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორის მიღებისას (2.6% და 7.6% შესაბამისად). ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორით ადრე ნამკურნალებ პაციენტებს განუვითარდათ მშრალი ხველა. კერძოდ, ვალსარტანით მკურნალობისას ეს გართულება აღენიშნა პაციენტთა 19.5%-ს, ხოლო თიაზიდური დიურეტიკის გამოყენებისას - 19%-ს; ამასთანავე, პაციენტთა იმ ჯგუფში, სადაც მკურნალობა მიმდინარეობდა ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორით, ხველა განუვითარდა პაციენტთა 68.5%-ს. ვალსარტანი არ ურთიერთქმედებს და არ ახდენს სხვა ჰორმონების რეცეპტორების თუ იონური არხების ბლოკადას, რომლებიც, როგორც ცნობილია, მნიშვნელოვან როლს თამაშობს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციების რეგულაციაში.

პრეპარატის დანიშვნა პაციენტებისათვის არტერიული ჰიპერტენზიით ამცირებს არტერიულ წნევას, პულსის სიხშირეზე გავლენის გარეშე.

პრეპარატის ერთჯერადი დოზის დანიშვნისას პაციენტთა უმრავლესობას ანტიჰიპერტენზიული აქტივობის დასაწყისი აღენიშნება დაახლოებით 2 საათის განმავლობაში, ხოლო არტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება მიიღწევა 4-6 საათში.

ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათს აღემატება. პრეპარატის რეგულარული მიღების პირობებში მაქსიმალური ეფექტი მიღწევა როგორც წესი, 2-4 კვირის განმავლობაში; ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში ხერხდება მიღწეული დონის შენარჩუნება. ვალსარტანის უეცარი მოხსნა არ იწვევს ჰიპერტენზიის განახლებას, არც სხვა გვერდით კლინიკურ მოვლენებს.

დადგენილი, რომ ვალსარტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის დონეს პაციენტებისა ქრონიკული გულის უკმარობით (MYHA II-IV- კლასისა). უფრო მნიშვნელოვანი ეფექტი მიიღწევა იმ პაციენტებთან, რომლებსაც ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები ან ბეტა-ბლოკატორები არ მიუღიათ. დადგენილია აგრეთვე, რომ ვალსარტანი ამცირებს გულ-სისხლძარღვოვან სიკვდილს. კლინიკურად სტაბილური პაციენტებისა მარცხენა პარკუჭის პათოლოგიით ან მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცითი მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში 1400 პაციენტზე მეტი იღებდა ექსფორჟს დღე-ღამეში ერთხელ. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაახლოებით 24 საათი გრძელდებოდა.

ექსფორჯი (ამლოდიპინის ბესილატ/ვალსარტანი) შესწავლილ იქნა ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ჰიპერტენზიითა და დიასტოლური წნევით (≥95mmHg და <110mmHg) კვლევის პირველ სტადიაზე (საწყისი არტერიული წნევა - 153/99 mmHg) ექსფორჯი 5/80 მგ, 5/160 მგ და 5/320 მგ დოზით ამცირებდა არტერიულ წნევას 20-34/14-16 mmHg-ით; პლაცებოს შემთხვევაში შესაბამისი მაჩვენებელი 7/7 mmHg -ს არ აღემატებოდა. კვლევის მეორე სტადიაზე (არტერიული წნევა 153/99 mmHg) ექსფორჯი 10/160 მგ და 10/320 მგ დოზით ამცირებდა არტერიულ წნევას 28/18-19 mmHg -ით; პლაცებოს შემთხვევაში შესაბამისი მაჩვენებელი 13/9 mmHg -ს არ აღემატებოდა.

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო <90 mmHg) აღენიშნა: იმ პაციენტთა 75%-ს, რომლებსაც დაენიშნათ ამლოდიპინ/ვალსარტანი 10/160 მგ დოზით, აგრეთვე იმ პაციენტთა 62%-ს, რომლებიც იღებდნენ ამლოდიპინ/ვალსარტანს 5/160 მგ დოზით. ვალსარტანის 160 მგ დოზით გამოყენების შემთხვევაში შესაბამისმა მაჩვენებელმა 53% შეადგინა, ამლოდიპინის 5 და 10 მგ დამატებამ განაპირობა სისტოლური/დიასტოლური წნევის დამატებით შემცირება შესაბამისად 6/4.8 mmHg -ით და 3.9/2.9 mmHg -ით - იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც მხოლოდ ვალსარტანის 160 მგ იღებდნენ.

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო <90 mmHg) აღენიშნა: იმ პაციენტებთა 78%-ს, რომლებსაც დაენიშნათ ამლოდიპინ/ვალსარტანის 10/160 მგ. მხოლოდ ამლოდიპინის 10 მგ დოზით გამოყენებისას შესაბამისი მაჩვენებელი 67%-ს არ აღემატებოდა. 160 მგ ვალსარტანის დამატებამ განაპირობა სისტოლური/დიასტოლური წნევის დამატებით შემცირება შესაბამისად 2,9/2,1 mmHg -ით - იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ მხოლოდ ამლოდიპინის 10 მგ.

ექსფორჯი შესწავლილ იქნა აქტიურად კონტროლირებადი კვლევით, რომელშიც მონაწილეობდა 130 პაციენტი ესენციალური ჰიპერტენზიით, დიასტოლური წნევით ≥110 mmHg და <120 mmHg. ამ კვლევაში (საწყისი არტერიული წნევა იყო 171/113 mmHg) ექსფორჯის დოზირების სქემა 5 მგ/160 მგ-დან 10მგ/160 მგ-მდე ამცირებდა მუდმივ არტერიულ წნევას 36/29 mmHg -ით. ლიზინოპრილ-/ჰიდროქლორთიაზიდის გამოყენება 10 მგ/12.5 მგ-დან 20 მგ/12.5 მგ-მდე დოზირების სქემით მუდმივ არტერიულ წნევას ამცირებდა 32/28 mmHg -ით.

ორმა გრძელვადიანმა კვლევამ დაამტკიცა, რომ ექსფორჯის ეფექტი შენარჩუნდა ერთ წელზე დიდხანს. პრეპარატის უეცარ მოხსნას არტერიული წნევის სწრაფი მომატება ამ გამოუწვევია.

იმ პაციენტთა შორის, რომელთა არტერიული წნევა ადეკვატურად რეგულირდება ამლოდიპინით, მაგრამ მიუღებელი შეშუპებით, კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება უზრუნველყოს არტერიული წნევის ანალოგიური კონტროლი და შეამციროს შეშუპება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ამლოდიპინი

შეწოვა: ამლოდიპინის თერაპიული დოზის მიღებისას პლაზმაში მისი კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 6-12 საათში. გაანგარიშებული აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა 64-80%-ს შეადგენს, ამლოდიპინის ბიომისაწვდომობაზე არსებით გავლენას ახდენს საკვები.

განაწილება: განაწილების მოცულობა დაახლოებით 21 ლ/კგ შეადგენს. ამლოდიპინის in vitro კვლევამ დაამტკიცა, რომ ესენციალური ჰიპერტენზიის შემთხვევაში ცირკულირებადი პრეპარატის დაახლოებით 97,5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია: ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზებას (დაახლოებით 90%) ღვიძლში - არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე.

გამოყოფა: პლაზმიდან ამლოდიპინის გამოყოფა ორი გზით მიმდინარეობს, გამოყოფის ნახევარპერიოდი დაახლოებით 30-50 საათს შეადგენს. გაწონასწორებული დონე პლაზმაში მიიღწევა 7-8 დღის განმავლობაში მუდმივი გამოყენებისას. საწყისი ამლოდიპინის 10% და ამლოდიპინის მეტაბოლიტების 60% გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ვალსარტანი

შეწოვა: პრეპარატის მიღებისას პლაზმაში ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 2-4 საათში. აბსოლუტური ბიომისაწვდომობის საშუალო მაჩვენებელი 24%-ს შეადგენს. ვალსარტანის ფარმაკოლოგიური მრუდი დაღმავალი მულტიექსპოტენციური ხასიათისაა (ნახევარგამოყოფის დრო T1/2α 1ერთ საათზე ნაკლებია, ხოლო T1/2 β დაახლოებით 9 საათს შეადგენს).

საკვები ამცირებს ვალსარტანის ექსპოზიციას (როგორც ნაჩვენებია, AUC-ს მიხედვით; კონცენტრაცია პლაზმაში - დრო) დაახლოებით 40%-ით, ხოლო პლაზმაში კონცენტრაციის (Cmax) პიკს - 50%-ით, თუმცა ვალსარტანის გამოყენებიდან 8 საათის შემდეგ ვალსარტანის კონცენტრაცია პლაზმაში ორივე შემთხვევაში (პრეპარატის მიღება უზმოზე და ჭამის შემდეგ) ერთნაირია. AUC-ს შემცირებას თერაპიული ეფქეტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ ახლავს, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება როგორც უზმოზე, ისე ჭამის შემდეგ.

განაწილება: ვალსარტანის განაწილების გაწონასწორებული მოცულობა დაახლოებით 21 ლიტრს შეადგენს, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ვალსარტანი ქსოვილებში თანაბრად არ ნაწილდება. ვალსარტანი მყარად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (97.5%), უმთავრესად შრატის ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია: ვალსარტანი მნიშვნელოვან ტრანსფორმაციას არ განიცდის, ვინაიდან მეტაბოლიტად გარდაიქმნება დოზის მხოლოდ 20%. პლაზმაში იდენტიფიცირებულია ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ჰიდროქსიმეტაბოლიტის დაბალი კონცენტრაცია (ვალსარტანის AUC-ს 10%-ზე ნაკლები).

გამოყოფა: ვალსარტანის გამოყოფა ხდება, ძირითადად, შეუცვლელი სახით, განავალთან (დოზის დაახლოებით 83%) და შარდთან (დოზის დაახლოებით 13%) ერთად. ინტრავენული შეყვანის შემდეგ პლაზმაში ვალსარტანის კლირენსი დაახლოებით 2 ლ/სთ შეადგენს, ხოლო რენალური კლირენსი - დაახლოებით 0,62ლ/სთ (საერთო კლირენსის დაახლოებით 30%). ვალსატანის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6 საათს შეადგენს.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ექსფორჯის პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინისა და ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა შესაბამისად 3 და 6 - 8 საათში. ექსფორჟის შეწოვის სიჩქარე და დონე ამლოდიპინისა და ვალსარტანის ბიომისაწვდომობის ექვივალენტურია.

პაციენტთა დახასიათება

თირკმელების უკმარობა: თირკმელების ფუნქციის დარღვევა ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე არსებით გავლენას არ ახდენს. რეალური კორელაცია თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობასა (იზომება კრეატინინის კლირენსით) და ექსპოზიციას (განისაზღვრება AUC-ს მიხედვით) შორის არ აღინიშნება. ამიტომ პაციენტს თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევით ენიშნება ვალსარტანის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის უკმარობის შემთხვევაში ამლოდიპინის კლირენსი მცირდება, რაც იწვევს AUC-ს მომატებას დაახლოებით 40-60%-ით. ღვიძლის სუსტი და ზომიერი ქრონიკული დაავადების შემთხვევაში ვალსარტანის ექსპოზიცია (განსაზღვრული AUC-ს მიხედვით) 2-ჯერ აღემატება ჯანმრთელ მოხალისეთა (შეირჩნენ ასაკის, სქესის და სხეულის მასის მიხედვით) ანალოგიურ მაჩვენებელს. ამიტომ ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს.

ჩვენებები:

  • ესენციური ჰიპერტენზია - იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთა სისხლის წნევის რეგულირება მონოპრეპარატით ვერ ხერხდება.

მიღების წესი და დოზირება:

თუ პაციენტის არტერიული წნევის სათანადოდ რეგულირება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოთერაპიით ვერ ხერხდება, შეიძლება მისი გადაყვანა კომბინირებულ თერაპიაზე პრეპარატ ექსფორჯით. რეკომდებული დოზა - 1 ტაბლეტი დღე-ღამეში. ექსფორჯის მიღებისას რეკომენდებულია წყლის დაყოლება.

ექსფორჯზე გადაყვანა შეიძლება აგრეთვე იმ პაციენტების, რომლებიც იღებენ ამლოდიპინსა და ვალსარტანს ცალ-ცალკე, ვინაიდან ექსფორჯი ორივე კომპონენტის ანალოგიურ დოზებს შეიცავს.

ხანდაზმული პაციენტებისათვის რეკომენდებულია ჩვეულებრივი დოზირების სქემები. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არის 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/80 მგ, ან 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/160 მგ, ან და 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 10 მგ/160 მგ (შემადგენლობის მიხედვით 10 მგ ამლოდიპინი და 320 მგ ვალსარტანი).

ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვების ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინფორმაციის მიღებამდე რეკომენდებული არ არის ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ.

გვერდითი მოვლენები:

ქვემოთ აღწერილი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირებულია ორგანოების, სისტემების და წარმოქმნის სიხშირის მიხედვით. ამასთანავე, ყველაზე გავრცელებული რეაქცია მითითებულია პირველ რიგში. გვერდითი რეაქციის წარმოქმნის სიხშირის კლასიფიკაცია არის შემდეგი: ძალიან გავრცელებული (≥1/10); გავრცელებული (>1/100, ≤1/10); გაუვრცელებელი (>1/1000, ≤1/100); ნაკლებად გავრცელებული (>1/10000 ≤1/1000). ძალიან ნაკლებადგავრცელებული (<1/10 000), ცალკეული შემთხვევების ჩათვლით.

თითოეულ ქვეჯგუფში გვერდითი რეაქციები მოცემულია სერიოზულობის ზრდის მიხედვით.

ინფექციები: გავრცელებული - ნაზოფარინგიტი, გრიპისმაგვარი სიმპტომები.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - მხედველობის დარღვევა.

ფსიქიკის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - აღგზნებულობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული - თავის ტკივილი; არაგავრცელებული - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ: არაგავრცელებული - თავბრუსხვევა; ნაკლებად გავრცელებული - ხმაური ყურებში.

გულის მხრივ: არაგავრცელებული - ტაქიკარდია, გულისცემის აჩქარება; ნაკლებად გავრცელებული - გულისწასვლა.

სისხლძარღვების მხრივ: არაგავრცელებული - ორთოსტატული ჰიპოტენზია; ნაკლებად გავრცელებული - არტერიული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული - ხველა, ტკივილი ყელსა და ხახაში.

გასტროინტესტინალური დარღვევები: არაგავრცელებული - აბდომინალური ტკივილი, შეკრულობა, ფაღარათი, გულისრევა, სიმშრალე პირის ღრუში.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არაგავრცელებული - გამონაყარი, ერითემა; ნაკლებად გავრცელებული - გაძლიერებული ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ეკზანთემა.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული - სახსრების შესიება, ტკივილი წელის მიდამოებში, ართრალგია; ნაკლებად გავრცელებული - კუნთების გაკავება, სიმძიმის შეგრძნება.

თირკმელებისა და შარდსადენი სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - ხშირი შარდვა, მომატებული შარდვა, შარდოვანა აზოტის მომატება.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - ერექციის დარღვევა.

სხვა: ნაკლებად გავრცელებული - შეშუპება, სახის შეშუპება, ქვედა კიდურების შეშუპება, დაღლილობა, “ალები“, ასთენია.

დამატებითი ინფორმაცია კომპონენტების შესახებ: ექსფორჯმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი ერთ-ერთი კომპონენტისათვის დამახასიათებელი გვერდითი რეაქცია იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კლინიკური გამოცდისას ასეთი რეაქცია არ დადასტურდება.

ამლოდიპინი

კლინიკური გამოცდისას ამლოდიპინით მონოთერაპიის შემთხვევაში და აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებით გვერდითი რეაქცია, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ყველაზე ხშირად აღინიშნა ისეთი გვერდითი რეაქცია, როგორიცაა ღებინება. შედარებით ნაკლებად გავრცელებული გვერდითი რეაქციები: ალოპეა, კუჭში გასვლის დარღვევა, დისპეპსია, ქოშინი, რინიტი, გასტრიტი, ღრძილების ჰიპერპლაზია, გინეკომასტია, ჰიპერგლიკემია, იმპოტენცია, შარდის სიხშირის მომატება, ლეიკოპენია, დისკომფორტი, გუნება-განწყობილების შეცვლა, პერიფერიული ნეიროპათია, პანკრეატინი, ჰეპატიტი, თრომბოციტოპენია, ვასკულიტი, ანგიონევროზული შეშუპება, ერითემა და ფილტვების შეშუპება.

ვალსარტანი

კლინიკური გამოცდისას ვალსარტანით მონოთერაპიის შემთხვევაში აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებითი გვერდითი რეაქციები, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ვირუსული ინფექცია, ზედა სასუნთი გზების ინფექცია, სინუსიტი, რინიტი, ნეიროპენია, უძილობა, სისხლში კრეატინის დონის მომატება, შარდოვანას აზოტის მომატება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ;

*ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით ნაყოფისათვის რისკი გამორიცხული არ არის. არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული  ქალის მიერ ორსულობის II და III ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების (პრეპარატების სპეციფიკური კლასი, რომელიც მოქმედებს რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე) გამოყენებამ შეიძლება განაპირობოს ნაყოფის დაზიანება და დაღუპვა. გარდა ამისა,

არსებული რეტროსპექტიული მონაცემების თანახმად, ორსულობის II ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებას უკავშირებენ ნაყოფის თანდაყოლილი დეფექტების განვითარების პოტენციურ რისკს.

არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული ქალის მიერ ვალსარტანის მიღებისას აღინიშნა სპონტანური მუცლის მოწყვეტა, წყლების ნაკლებობა და ახალშობილის თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის მსგავსად, ექსფორჯი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აგრეთვე იმ შემთხვევაში, თუ ქალი დაორსულებას დაგეგმავს.

რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის გამოწერისას ექიმმა უნდა გააფრთხილოს ქალი (თუ იგი დაორსულებას გეგმავს) ახალშობილისათვის პოტენციური რისკის შესახებ ამ პრეპარატების მიღებისას. თერაპიის პროცესში ორსულობის დადასტურებისას აუცილებელია ექსფორჯის დაუყოვნებლივ მოხსნა.

ცნობილი არ არის, აღწევს თუ არა ვალსარტანი და ამლოდიპინი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატით თერაპია აუცილებელია, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პაციენტები ორგანიზმში ნატრიუმისა და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის დეფიციტით: არაგართულებული არტერიული ჰიპერტეზიის მქონე პაციენტთა შორის აღინიშნა ჭარბი ჰოპოტენზია. აქტივირებული რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემის (ნატრიუმის დაქვეითებული შემცველობით და/ან მოცულობით, დიურეტიკების დიდი დოზების გამოყენების ფონზე) მქონე იმ პაციენტებს, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომატური ჰიპოტენზია. ექსფორჯის გამოყენებამდე რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის კორექცია ან გულდასმითი სამედიცინო დაკვირვება თერაპიის დასაწყისში.

ექსფორჯის გამოყენების შემთხვევაში ჰიპოტენზიის წარმოქმნისასა საჭიროა პაციენტის ზურგზე დაწვენა და ფიზიოლოგიური ხსნარის შიდა ინფუზიის ჩატარება. მკურნალობა გრძელდება არტერიული წნევის სტაბილიზაციამდე.

ჰიპერკალიემია: სიფრთხილეს მოითხოვს პრეპარატის გამოყენება კალიუმის დანამატებებთან, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან, მარილების შემცველებთან (რომლებიც კალიუმს შეიცავს) აგრეთვე კალიუმის დონის ამწევ სხვა პრეპარატებთან (ჰეპარინი და სხვ). ერთად. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.

ბეტა-ბლოკატორების მოხსნა: ამლოდიპინი ბეტა-ბლოკატორი არ არის, ამიტომ ის არ უზრუნველყოფს დაცვას ბეტა-ბლლკატორების უეცარი მოხსნისას. შესაბამისად, საჭიროა ბეტა-ბლოკატორების დოზის ნელ-ნელა შემცირება.

თირკმელების არტერიის სტენოზი: ცალხრივი ან ორმხრივი თირკმელების არტერიის სტენოზის შემთხვევაში ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

თირკმელის ტრანსპლანტაცია გადატანილ პაციენტთა შორის ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ვალსარტანის გამოყვანა ხდება, უმთავრესად, უცვლელი სახით ნაღველთან ერთად, მაშინ როცა ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში. აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა ექსფორჯის გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან ნაღვლის ბუშტის ობსტრუქციული დარღვეების მქონე პაციენტთა შემთხვევაში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევის შემთხვევაში ექსფორჯის დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევის (კრეატინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები) ექსფორჯის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა.

აორტის და მიტრალური სარქველის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია: სხვა ვაზოდილატატორებით მკურნალობის მსგავსად, განსაკუთრებულ სიფრთხილეს საჭიროებენ ის პაციენტები, ვისაც დაუდასტურდა აორტის სტენოზი თუ მიტრალური სარქველის სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია. აუცილებელია პრეპარატის ფრთხილად გამოყენება არასტაბილური სტენოკარდიის შემთხვევაშიც.

ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი: ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე პრეპარატის ზემოქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. მაგრამ პაციენტმა, რომელსაც პრეპარატის მიღების შემდეგ გაუჩნდება თავბრუსხვევა ან სისუსტის შეგრძნება, თავი უნდა შეიკავოს ავტოტრანსპორტის თუ პოტენციურად საშიში მექანიზმის მართვისაგან.


გაგრძელება

დიეტოლოგია
გულისა და სისხლძარღვებისთვის ყველაზე სასარგებლო სასმელია პომიდვრის წვენი. ის აქვეითებს შაქრის დონეს
დიდი ბრიტანეთის დიეტოლოგებმა, კვლევების საფუძველზე, განაცხადეს, რომ არსებობს პროდუქტების ნაკრები, რომელიც
ცნობილია, რომ ნიგოზი ებრძვის კიბოს, აქვეითებს ანთების დონეს, ამუხრუჭებს დაბერების პროცესს და
მუცლის შებერილობას იწვევს აირების ჭარბი დაგროვება, ამის შესამცირებლად იყენებენ პრეპარატებს, რომლებიც ხელს უწყობს ნაწლავში დაგროვილი აირების შთანთქმას.
რა დაავადებაა პნევმოსკლეროზი, როგორ ვლინდება იგი და რას გულისხმობს ამ პათოლოგიის პროფილაქტიკა,
ტესტით სისხლში იძებნება დაავადებისთვის დამხასიათებელი დნმ-ის ფრაგმენტი, რაც ინვაზიური სადიაგნოსტიკო
+
გახდი რეკომენდებული ექიმი
თუ გსურთ ერთის გარდა რამოდენიმე კლინიკის მითითება დააწექით ღილაკს.
მკურნალის რედაქცია დაგიკავშირდებათ ტექნიკური დეტალების შესათანხმებლად
+
გახდი რეკომენდებული კლინიკა
თუ გსურთ ერთის გარდა რამოდენიმე კლინიკის მითითება დააწექით ღილაკს.
მკურნალის რედაქცია დაგიკავშირდებათ ტექნიკური დეტალების შესათანხმებლად
+
შეტყობინება წარმატებით გაიგზავნა !
მკურნალის რედაქცია დაგიკავშირდებათ ტექნიკური დეტალების შესათანხმებლად