ფარმაკოლოგიური თვისებები

ნორფლოქსაცინი წარმოადგენს ანტიმიკრობულ სინთეზურ საშუალებას ფთოქინოლონების ჯგუფიდან. მას გააჩნია ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი, ასევე მოქმედებს ბაქტერიციდულად. იგი იწვევს ბაქტიურილი დნმ-ჰირაზას ინჰიბირებას, რომელიც განაპირობებს სუპერსპირალიზაციას და დნმ-ის სტაბილიზაციას, ხელს უშლის ცილების სინთეზს და იწვევს მიკროორგანიზმების დაღუპვას.

პრეპარატი აქტიურია ოქროსფერი სტაფილოკოკის, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ნაწლავური ჩხირის, Citrobacter spp., კლებსიელების, ენტერბაქტერიების, Hafnia, პროტეუსის (ინდოლდადებითი და ინდოლუარყოფითი შტამები), სალმონელების, შიგელების, Yersinia enterocolitica, campylobacter jejuni, Aeromonas plesimonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahemolyticus, Haemophilus influenzae, ქლამიდიების ლეგიონელების მიმართ. ვარიაბელური მგრძნობელობა ნორფლოქსაცინის მიმართ გააჩნიათ ენტეროკოკებს, სტრეპტოკოკებს S. pyrogens, pneumoniae, და viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, pneumoniae,. ტუბერკულოზის მიკრობაქტერიებს, Mycobacterium fortium. ნორფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობელობა არ ახასიათებს Ureaplasma urealiticum უმრავლეს შტამებს, Nocardia asteroides ანაერობულ ბაქტერიებს (მაგალითად, Bacteroides spp., პეპტოკოკებს, პეპტოსტრეპტოკოკებს, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (აბსორბციის მაჩვენებელი - >20-40%, საკვების მიღება აბსორბციას აფერხებს. პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება მიღებიდან 1 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 10-15 %-ს. იგი ნაწილდება თირკმელების პარენქიმაში, საკვერცხეებში, სათესლე მილაკების სითხეში, წინამდებარე ჯირკვალში, მუცლის ღრუს და მცირე მენჯის ორგანოებში, ნაღველში, დედის რძეში. პრეპარატი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს. იგი განიცდის უმნიშვნელო მეტაბოლიზმს ღვიძლში და ელიმინირდება ნაღველით და შარდით. ექსკრეცია თირკმელებით ხორციელდება როგორც გორგლოვანი ფილტრაციით, ასევე მილაკოვანი სეკრეციით. დღეღამის განმავლობაში გამოიყოფა დოზის 32%,  დაახლოებით 30% - განავალით, 5-8% კი მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები გამოწვეული ნორფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:

• საშარდე გზების მწვავე და ქრონიკული ინფექციები (გართულებული და გაურთულებელი);
• სასქესო ორგანოების ინფექციები (პროსტატიტი, ეპიდიდიმიტი, ცერვიციტი, გონოკოკური ინფექციები, შანკროიდი);
• მწვავე ბაქტერიული გასტროენტერიტი;
• მუცლის ტიფი;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები (სალმონელოზი, შიგელოზი, “მოგზაურთა დიარეა”);
• სეფსისის პროფილაქტიკა ავადმყოფებში ნეიტროპენიით;
• სასუნთქი გზების ინფექციები;
• ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (მწვავე და ქრონიკული ოტიტი, ქრონიკული სინუსიტი, მწვავე ტონზილიტი და სხვა);
• ბაქტერიული ინფექციების პროფილაქტიკა ავადმყოფებში გრანულოციტოპენიით.

დოზირების რეჟიმი

- პრეპარატი ინიშნება პერორალურად ჭამამდე 1 საათით ადრე ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ.

- საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციების დროს - 400 მგ დღეში 2-ჯერ 3-10 დღის განმავლობაში;

- საშარდე გზების გართულებული ინფექციების დროს - 400 მგ 2-ჯერ დღეში 10-20 დღის განმავლობაში;

- საშარდე გზების ქრონიკული ინფექციების რეციდივის დროს - 12 კვირა.

- გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტის, ფარინგიტის, პროქტიტის, ცერვიციტის დროს - ერთჯერადად 800-1200 მგ.

- მწვავე ბაქტერიული გასტროენტერიტის დროს - 400 მგ დღეში 2-3-ჯერ 8 კვირის განმავლობაში.

- ყელ-ყურ-ცხვირის და სასუნთქი გზების ინფექციების დროს - 400 მგ დღეში 2-ჯერ 3-5 დღის განმავლობაში. ანტიმიკრობული მოქმედების ხანგრძლივობა შეადგენს 12 საათს.

- ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წუთში) ინიშნება 400 მგ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის სისტემური გამოყენებისას შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება და სხვა დისპეფსიური მოვლენები, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა. ძალიან იშვიათად - ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი კანზე, ქავილი).

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

* ბავშვებში და 15 წლამდე ასაკის მოზარდებში;

* გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი;

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ეპილეფსიის და კრუნჩხვითი სინდრომის, თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატით მკურნალობის დროს ავადმყოფებმა უნდა მიიღონ სითხის საკმარისი რაოდენობა;

♦თავიდან უნდა აიცილონ ინსოლაციები.ნორფლოქსაცინით მკურნალობის დროს საჭიროა ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედების თავიდან აცილება ვინაიდან შესაძლებელია კანის ფოტოსენსიბილიზაციის განვითარება.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები (3000 მგ მიღება 45 წუთის განმავლობაში): თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება, უძილობა, ცივი ოფლი (ძირითადი ჰემოდინამიკური მაჩვენებლების ცვლილებების გარეშე), კრუნჩხვები.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადექვატური ჰიდრატაციული თერაპია ფორსირებული დიურეზით, სიმპომატური საშუალებების დანიშვნა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ნორფლოქსაცინის ერთდროული გამოყენებისას ანტაციდურ საშუალებებთან ან პრეპრატებთან, რომლებიც შეიცავენ რკინას, თუთიას, მაგნიუმს, კალციუმს ან სუკრალფატს, მცირდება ნორფლოქსაცინის აბსორბცია (დროის ინტერვალი დანიშვნებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 3 საათს).

- ნორფლოქსაცინის ერთდროული გამოყენებისას სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (ამფოტერიცინი B, კეტოკონაზოლი, მიკონაზოლი, ნისტატინი) აღინიშნება სინერგული მოქმედება.

- ნორფლოქსაცინი აძლიერებს თეოფილინის ტოქსიკურ ეფექტებს.