ფარმაკოლოგიური თვისებები

აასს, ფენილპროპიონმჟავას წარმოებული. დამახასიათებელია ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეტიკური (ტკივილგამაყუჩებელი) და ანტიფებრილური (სიცხის დამწევი) მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმში საკვანძო ფერმენტის - ციკლოოქსიგენაზას (ცოგ) დათრგუნვითაა განპირობებული. არაქიდონის მჟავა პროსტაგლანდინების წინამორბედია, რომლებსაც ანთების, ტკივილისა და ფებრილური რეაქციების (ცხელების) პათოგენეზში წამყვანი მნიშვნელობა აქვთ. ანალგეტიკური მოქმედება ორი გზით ხორციელდება: პერიფერიულით (პროსტაგლანდინების შეფერხებული სინთეზი ანთების კერაში) და ცენტრალურით (პროსტაგლანდინების შეფერხებული სინთეზი ნერვული სისტემის როგორც ცენტრალურ, ისე პერიფერიულ განყოფილებებში); იბუპროფენით თრომბოციტების აგრეგაცია ითრგუნება.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებული იბუპროფენი კუჭ-ნაწლავის არხიდან პრაქტიკულად სრულად შეიწოვება. საკვების ერთდროული მიღება შეწოვას აფერხებს. იბუპროფენი ღვიძლში ბიოქიმიურ გარდაქმნას ექვემდებარება (90%); ელიმინაციის ნახევარპერიოდი 2-3 საათს შეადგენს, მიღებული დოზის 80% უპირატესად მეტაბოლიტების ბიოქიმიური გარდაქმნის პროდუქტების) ფორმით გამოიყოფა შარდში, 10% - უცვლელად, მეტაბოლიტების დანარჩენი 20% - ნაწლავის გზით.

ჩვენებები

• სახსრებისა და ხერხემლის ანთებითი-დეგენერაციული დაავადებები (მათ შორის - რევმატიული და რევმატოიდული ართრიტები, მაანკილიზებელი სპონდილიტი, ოსტეოართროზი), სახსრების სინდრომი პოდაგრის გამწვავების პერიოდში;
• ფსორიაზული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, ტენდინიტი, ბურსიტი, რადიკულიტი, რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის ტრავმული ანთება;
• ნევრალგია, მიალგია, ტკივილის სინდრომი ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების და ადნექსიტის დროს;
• ალგოდისმენორეა, თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი;
• ფებრილური მდგომარეობა (ცხელება) ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების დროს.

დოზირების რეჟიმი

ინდივიდუალურია, დაავადების ნოზოლოგიური ფორმისა და კლინიკურ გამოვლინებათა სიმძიმის მიხედვით.

პერორალური გზით მიღებული ან რექტალურად (სწორ ნაწლავში) შეყვანილი იბუპროფენის დოზა ზრდასრულებში 200-800 მგ შეადგენს, მიღების სიხშირე 3-4-ჯერ დღეში;

ბავშვებში სადღეღამისო დოზაა 20-40 მგ/კგ რამდენიმე მიღებაზე განაწილებული.

მაქსიმალური დოზა ზრდასრულებისათვის: 2-4 გ მიღების ორივე წესის შემთხვევაში (პერორალურად ან რექტალურად).

გვერდითი მოვლენები

მომნელებელ სისტემაში: ხშირია გულისრევა, უმადობა, ღებინება, დისკომფორტი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი; მოსალოდნელია კუჭ-ნაწლავის არხის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებაც, იშვიათად - სისხლდენა; ხანგრძლივი მიღების შედეგად მოსალოდნელია ღვიძლის ფუნქციის მოშლაც.

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ხშირია თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილის მოშლილობა, აგზნება, გადახრები მხედველობაში.

სისხლის წარმომქმნელ სისტემაში: ხანგრძლივი მიღების შედეგად მოსალოდნელია ანემია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

შარდის გამომყოფ სისტემაში: ხანგრძლივი მიღების შედეგად მოსალოდნელია თირკმლის ფუნქციის მოშლა.

ალერგიული რეაქციები: ხშირია კანზე გამონაყარი, კვინკეს შეშუპება; იშვიათად - ასეპტიკური მენინგიტი (უპირატესად აუტოიმუნური დაავადებების შემთხვევებში); ბრონქოსპაზმური სინდრომი.

ადგილობრივი რეაქციები: გარეგანი ხმარების დროს მოსალოდნელია კანის ჰიპერემია, წვისა და ჩხვლეტის შეგრძნება.

უკუჩვენებები

* კუჭისა და ნაწლავების ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები გამწვავების ფაზაში;

* მხედველობის  ნერვის დაავადება - „ასპირინული ტრიადა“, დარღვევები სისხლის წარმოქმნაში;

* აშკარა გადახრები თირკმლისა ან ღვიძლის ფუნქციებში;

* ჭარბი მგრძნობელობა იბუპროფენისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის III ტრიმესტრში იბუპროფენის მიღება დაუშვებელია. იბუპროფენის მიღება I და II ტრიმესტრებში დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის ნავარაუდევი სასარგებლო ეფექტი ნაყოფისათვის პოტენციალურ რისკზე მნიშვნელოვანი აღმოჩნდა.

დედის რძეში იბუპროფენი უმნიშვნელო რაოდენობით გადადის. ამიტომ დასაშვებია ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება ტკივილებისა და ფებრილური მდგომარეობის დროს.

ხანგრძლივად მიღების ან გაზრდილი დოზირების (800 მგ-ზე მეტი დღეღამეში) შემთხვევებში ბავშვის ხელოვნურ კვებაზე გადაყვანაა მიზანშეწონილი.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლისა და თირკმელების თანმხლებ დაავადებათა შემთხვევაში;

♦  გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს;

♦  მკურნალობის დაწყებამდე გამოვლენილ დისპეპსიურ სიმპტომებთან და ანამნეზში აღნიშნული კუჭ-ნაწლავის არხიდან სისხლდენის ან სხვა დაავადებებთან დაკავშირებით;

♦  ქირურგიული ჩარევიდან უახლოეს პერიოდებში;

♦  ანამნეზში აღნიშნული ალერგიული რეაქციების შემთხვევაში, რომლებიც აასს მიღებასთან იყო დაკავშირებული;

♦  მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების სისტემატური და პერიფერიული სისხლის სურათში სავარაუდო გადახრების გაკონტროლება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში მათი მოქმედების გაძლიერებაა მოსალოდნელი;

- კალიუმდამზოგველ დიურეტიკებთან ერთად მიღებულმა იბუპროფენმა შეიძლება ჰიპერკალიემია გამოიწვიოს;

- გლუკოკორტიკოიდულ სტეროიდებთან ან აასს-ებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში კუჭ-ნაწლავის არხში გვერდითი მოვლენების რისკი გაიზრდება.

- იბუპროფენის გავლენით გაიზრდება დიგოქსინის, ფენიტოინის, მეტოტრექსატის, ლითიუმის კონცენტრაცია სისხლში, ხოლო დიურეტიკებისა და ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებათა მოქმედება დაქვეითდება.