ფარმაკოლოგიური თვისებები

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი; ორგანიზმში მისგან აქტიური მეტაბოლიტი ენალაპრილატი წარმოიქმნება; ამგვარად, ენალაპრილი არააქტიური წინამორბედია („პროდრაგი“). სავარაუდო, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება აგფ-ს კონკურენტული დათრგუნვით და, ამის შედეგად, ანგიოტენზინ I-ის ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის შეფერხებითაა განპირობებული;

ანგიოტენზინ II მძლავრი სისხლძარღვთა შემავიწრობელი მოქმედებით გამოირჩევა. ანგიოტენზინ II დაქვეითებული კონცენტრაცია მეორადად იწვევს რენინის გააქტივებას სისხლში, ვინაიდან მისი გამოყოფის შემზღუდველი უარყოფითი უკუკავშირი ისპობა (ან სუსტდება); ერთდროულად დაქვეითებულია ალდოსტერონის სეკრეციაც, რომლისთვისაც ანგიოტენზინ II-ით სტიმულაციაა საჭირო. ენალაპრილატის გავლენა, სავარაუდოდ, ვრცელდება კინინ-კალიკრეინის სისტემაზეც და ხელს უშლის ბრადიკინინის დაშლას.

სისხლძარღვებზე გამაფართოებელი მოქმედების გამო მცირდება სისტემური სისხლძარღვოვანი წინაღობა (პოსტდატირთვა, უკუდატვირთვა), წნევა ფილტვის კაპილარულ სისტემაში (წინადატვირთვა) და სისხლძარღვოვანი წინაღობა ფილტვებში; საბოლოოდ ამ მოვლენათა შედეგად გულის წუთმოცულობა იზრდება და უმჯობესდება ტოლერანტობა დატვირთვისადმი.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებული ენალაპრილის დაახლოებით 60%  სწრაფად შეიწოვება ნაწლავიდან; საკვების ერთდროული მიღება მის შეთვისებაზე არ ახდენს გავლენას. ღვიძლში გარდაიქმნება ენალაპრილატად, რომლის ფარმაკოლოგიური აქტივობითაც ჰიპოტენზიური ეფექტია უზრუნველყოფილი.

პლაზმის ცილებს ენალაპრილატის 50-60% უკავშირდება. ენალაპრილატის ელიმინაციის ნახევარპერიოდი 11 საათია, მაგრამ თირკმლის უკმარისობის პირობებში გახანგრძლივებულია. მიღებული დოზის 60% თირკმელებით გამოიყოფა (20% ენალაპრილის ფორმით, 40% - როგორც ენალაპრილატი). ვენაში შეყვანილი ენალაპრილატის 100% უცვლელად გამოიდევნება თირკმელებით.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია (რენოვასკულარულის ჩათვლით);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებულ თერაპიაში).

დოზირების რეჟიმი

- მიღებას იწყებენ 2.5-5 მგ დოზით 1-ჯერ დღეში. საშუალო სადღეღამისო დოზაა 10-20 მგ განაწილებული 2 მიღებაზე.

- ვენაში შეყავთ 1.25 მგ ყოველ 6 საათში;

- გადაჭარბებული ჰიპოტენზიის გამოსავლენად ავადმყოფებში, რომლებსაც ნატრიუმის დეფიციტი და დეჰიდრატაციის მდგომარეობა განუვითარდათ, აგრეთვე თირკმლის უკმარისობით დაავადებულებში ვენაში ჯერ 0.625 მგ შეჰყავთ. თუ კლინიკური შედეგი არაადექვატური აღმოჩნდა, დასაშვებია აღნიშნული დოზის განმეორებითი შეყვანა 1 სთ-ის შემდეგ და მკურნალობის გაგრძელება 1.25 შეყვანით ყოველ 6 საათში.

- ზემოაღნიშნული დეჰიდრატაცია და ნატრიუმის დეფიციტი მოსალოდნელია დიურეტიკებით წინასწარი თერაპიის შედეგად, ან დიურეტიკების ერთდროული მიღების შემთხვევაში.

- მაქსიმალური დოზა: შიგნით მისაღებად - 80 მგ/დღეღამეში.

გვერდითი მოვლენები

ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში:

მოსალოდნელია თავბრუ, თავის ტკივილი, დაღლილობა. იშვიათად დიდი დოზით მიღების შემთხვევაში - ძილის დარღვევა, ნერვიულობა, დეპრესია, წონასწორობის დარღვევა (შექანება), პარესთეზიები ყურებში შუილი.

სისხლის მიმოქცევის სისტემაში: მოსალოდნელია ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, გულის წასვლა (სინკოპე), გულის ფრიალი, ტკივილი გულის არეში; უიშვიათესად, დიდი დოზით მიღების შემთხვევაში - ალები.

მომნელებელ სისტემაში: გულისრევა; იშვიათად - პირის სიმშრალე, მუცლის ტკივილი, ღებინება, ფაღარათი, ყაბზობა, ღვიძლის ფუნქციური მოშლილობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების გააქტივება და ბილირუბინის მომატებული კონცენტრაცია სისხლში, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი; უიშვიათესად, დიდი დოზით მიღების შემთხვევაში - გლოსიტი.

ნივთიერებათა ცვლაში: ჰიპერკალიემია.

სისხლის წარმომქნელ სისტემაში: იშვიათად  - ნეიტროპენია, აუტოიმუნური დაავადებების დროს - აგრანულოციტოზი.

შარდის გამომყოფ სისტემაში: თირკმლის ფუნქციური მოშლილობა, პროტეინურია.

სუნთქვის ორგანოთა სისტემაში: მოსალოდნელია მშრალი ხველება.

რეპროდუქციულ სისტემაში: უიშვიათესად, მაღალი დოზით მიღების შემთხვევაში - იმპოტენცია.

დერმატოლოგიური რეაქციები: უიშვიათესად, მაღალი დოზით მიღების შემთხვევაში - გამელოტება.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - კანზე გამონაყარი, კვინკეს შეშუპება.

სხვა: იშვიათად - სპაზმი კუნთებში.

უკუჩვენებები

* ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში;

* თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის * არტერიის სტენოზი;

*  ჰიპერკალიემია;

* ორსულობა;

* ჭარბი მგრძნობელობა ენალაპრილისადმი და სხვა აგფ-ინჰიბიტორებისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია დაორსულების შემთხვევაში, ენალაპრილის მიღება დაუყოვნებლად უნდა შეწყდეს. ენალაპრილი დედის რძეში გამოიყოფა;

აუცილებელი მიღების შემთხვევაში ძუძუთი კვება აღარ უნდა გაგრძელდეს.

განსაკუთრებული მითითებები

განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ რიგ პათოლოგიურ მდგომარებაში, როგორიცაა:

♦ ავტოიმუნური დაავადებები, შაქრიანი დიაბეტი, ღვიძლის ფუნქციური მოშლილობანი, აორტის სტენოზის მძიმე ფორმები, გარკვეული წარმოშობის სუბაორტალური კუნთოვანი სტენოზი, ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია, სითხისა და მარილების დაკარგვა.

♦ სალურეტიკებით წინასწარ ჩატარებული მკურნალობის შემთხვევაში, მაგალითად - გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში. იზრდება ორთოსტატიკური ჰიპოტენზიის რისკი; ამიტომ, ენალაპრილით მკურნალობის დაწყებამდე დაკარგული სითხისა და მარილების აღდგენა აუცილებელია.

♦ ხანგრძლივი მკურნალობის პირობებში პერიფერიული სისხლის პერიოდული ანალიზი უნდა ჩატარდეს.

♦ ენალაპრილით მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა არტერიული წნევის მნიშვნელოვან მომატებას არ გამოიწვევს. თუ ენალაპრილით მკურნალობის პერიოდში ქირურგიულმა ჩარევამ არტერიული ჰიპოტენზია გამოიწვია, მდგომარეობა შესაბამისი მოცულობის სითხეების გადასხმით უნდა გამოსწორდეს.

♦ ფარისებრახლო ჯირკვლების ფუნქციური გამოკვლევის წინ ენალაპრილის მიღება უნდა შეწყდეს.

♦ ბავშვებში ენალაპრილით მკურნალობის უვნებელობა და ეფექტურობა არაა დადგენილი.

♦ სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალებათა მართვაში ან სხვა სამუშაოთა შესრულების დროს, რომლებიც გამახვილებულ ყურადღებას მოითხოვს, ვინაიდან მოსალოდნელია თავბრუ, განსაკუთრებით ენალაპრილით მკურნალობის დასაწყისში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ენალაპრილთან ერთდროულად მიღებული სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები, დიურეტიკები, ოპიოიდური ანალგეტიკები და სანარკოზო საშუალებები ჰიპოტენზიურ ეფექტს აძლიერებენ.

- ენალაპრილისა და აასს-ების ერთდროულად მიღების შემთხვევაში მათი ეფექტები შეიძლება დაქვეითდეს;

- კალიუმდამზოგველ დიურეტიკებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში კალიემიაა მოსალოდნელი, ხოლო იმუნოდეპრესანტებმა შეიძლება ძვლის ტვინზე დამთრგუნველი მოქმედების რისკი გაზარდოს;

- ენალაპრილის გავლენით ერთდროულად მიღებული ლითიუმის გამოყვანა ორგანიზმიდან შეფერხებული იქნება.