საერთაშორისო დასახელება:

OLANZAPINE

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ოლანზაპინი 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 30 ც.

1 ტაბ.

ოლანზაპინი ..................5 მგ

1 ტაბ.

ოლანზაპინი ...............10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ოლანზაპინი ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალებაა, რომელსაც ახასიათებს მთელ რიგ რეცეპტორულ სისტემაზე ფართო ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

დადგენილია ოლანზაპინის მსგავსება სეროტონინო 5-HT_2A/C; 5-HT_3, 5-HT_6; დოფამინო D₁, D₂, D₃, D₄, D₅ ; მუსკარინულ M_1-5; ადრენერგულ α₁ და ჰისტამინო-H₁ რეცეპტორებისადმი. გამოვლენილია ანტაგონიზმი ოლანზაპინსა და 5HT, დოფამინო- და ქოლინო-რეცეპტორებს შორის. ოლანზაპინს ახასიათებს უფრო მეტად გამოხატული აქტივობა სეროტონინო 5HT₂ რეცეპტორებისადმი, ვიდრე დოფამინო-D₂ რეცეპტორებისადმი. ოლანზაპინი შერჩევითად ამცირებს მეზოლიმბური დოფაინერგული ნეირონების აგზნებადობას, ამავდროულად უმნიშვნელო გავლენას ახდენს მოტორული ფუნქციის მარეგულირებელ სტრიარულ ნერვულ გზებზე.

ოლანზაპინის შედარებით ნაკლები დოზა აქვეითებს პირობით დაცვით რეფლექსს (ანტიფსიქოზური აქტივობის მახასიათებელი ტესტი), ვიდრე დოზა, რომელიც იწვევს აკატალეფსიას (მოშლილობა, რომელიც აისახება მოტორულ ფუნქციაზე). ანქსიოლიზური ტესტის ჩატარებისას, სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებებისგან განსხვავებით, ოლანზაპინი აძლიერებს განგაშის საწინააღმდეგო ეფექტს.

შიზოფრენიით დაავადებულებში კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ ოლანზაპინი უზრუნველყოფს როგორც პროდუქტიული (ბოდვა, ჰალუცინაცია და სხვ.) ასევე ნეგატიური მოშლილობების რედუქციას.

ფარმაკოკინეტიკა:

ოლანზაპინი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლის პლაზმაში C_max მიიღწევა 5-8. საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე. T_1/2 შეადგენს საშუალოდ 33 (12-47) საათს. ოლანზაპინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები განსხვავებულია პაციენტის სქესის, ასაკის მიხედვით და თამბაქოს მომხმარებლებში.

ჩვენებები:

ოლანზაპინი ინიშნება:

• შიზოფრენიისა და სხვა ფსიქოზური მოშლილობების მწვავე შეტევების კუპირებისა და ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის მიზნით, რომელიც ვლინდება პროდუქტიული (ბოდვა, ჰალუცინაცია, ავტომატიზმი) და/ან ნეგატიური (ემოციური და სოციალური აქტივობის დაქვეითება, მეტყველების სიმწირე) სიმპტომატიკით. ასევე, სხვადასხვა ფსიქიკური დაავადებებით გამოწვეული აფექტური მოშლილობების დროს;
• ბიპოლარული აფექტური მოშლილობების სამკურნალოდ, მწვავე მანიაკალური და შერეული ტიპის შეტევების დროს, ფსიქოზური გამოვლინებებით და ფაზების სწრაფი მონაცვლეობით ან მათ გარეშე.

მიღების წესი და დოზირება:

შიზოფრენია და მსგავსი ფსიქოზური მოშლილობები:

ოლანზაპინის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ.

საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე.

ოლანზაპინის დღიური თერაპიული დოზა მერყეობს 5-20 მგ-ის ფარგლებში. დღიური დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად პაციენტის კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე. სტანდარტული დღიური დოზის (10 მგ) გაზრდის შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის შესაბამისი კლინიკური გამოკვლევის ჩატარება.

ბიპოლარული მოშლილობები:

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ-ს დღეში ერთხელ.

დღიური თერაპიული დოზა მერყეობს 5-20 მგ-ის ფარგლებში, დღიური დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად პაციენტის კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე. სტანდარტული დღიური დოზის (15 მგ) გაზრდის შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის შესაბამისი კლინიკური გამოკვლევის ჩატარება. დოზის მატება უნდა მოხდეს თანდათანობით 24 საათიანი ინტერვალებით.

დოზის შერჩევა სხვადასხვა ჯგუფის პაციენტებისათვის:

ასაკოვან პაციენტებში, ასევე პაციენტებში თირკმლების მძიმე უკმარისობით ან ღვიძლის ფუნქციების საშუალო სიმძიმის უკმარისობით, პრეპარატი ინიშნება საწყისი დღიური დოზით 5 მგ. საწყისი დოზის შემცირება რეკომენდებულია პაციენტებში რისკ-ფაქტორების კომბინაციით (მდედრობითი სქესის პაციენტები, ასაკოვანი და არამწეველები), როდესაც მოსალოდნელია ოლანზაპინის მეტაბოლიზმის შენელება.

18 წელზე ნაკლები ასაკის პაციენტებში ოლანზაპინის მოქმედება შესწავლილი არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

ოლანზაპინის ყველაზე ხშირ გვერდით მოვლენებს განეკუთვნება ძილიანობა და წონის მატება.

ასევე გამოვლენილია პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციის მცირედ გამოხატული და ტრანზიტორული მატება, რომელიც უმრავლეს შემთხვევაში ოლანზაპინის მოხსნის გარეშე უბრუნდება ნორმას.

ხშირ გვერდით მოვლენებს განეკუთვნება თავბრუსხვევა, ასთენია, აკატიზია, მადის გაძლიერება, პერიფერიული შეშუპება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, პირის სიმშრალე, ყაბზობა, იშვიათად ვლინდება ტრანზიტორული, უსიმპტომოდ მიმდინარე ღვიძლის ტრანსამინაზების მატება, ერთეულ შემთხვევაში - პლაზმაში გლუკოზის დონის ზრდა ან ეოზინოფილია.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტებისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ოლანზაპინის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში შესწავლილი არ არის. ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობა დედისთვის უნდა აჭარბებდეს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს;

* ხოლო ლაქტაციის პერიოდში ოლანზაპინის გამოყენებისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ოლანზაპინის (ისევე როგორც სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების) გამოყენებისას შესაძლებელია ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის განვითარება, რაც გულისხმობს:

ტემპერატურის მატებას, კუნთების რიგიდობას ფსიქიკური სტატუსის და ვეგეტატიური დარღვევების გამოვლინებას (არასტაბილური პულსი და არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, არითმია, ოფლდენის გაძლიერება). დამატებით შესაძლებელია - კრეატინოფსოფოკინაზას დონის მატება, მიოგლობინურია (რაბდომიოლიზი) და თირკმლების მწვავე უკმარისობა. აღნიშნული სინდრომის ნებისმიერი კლინიკური სიმპტომების გამოვლინება მოითხოვს ოლანზაპინის მოხსნას.

* ჰალოპერიდოლთან შედარებით, ოლანზაპინი გაცილებით იშვიათად იწვევს დისკინეზიას, რომელიც მედიკამენტის მოხსნას მოითხოვს. თუმცა ხანგრძლივი მკურნალობის დროს გასათვალისწინებელია გვიანი დისკინეზიის გამოვლინების რისკი. ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. გვიანი დისკინეზიის სიმპტომები შესაძლებელია გაღრმავდეს ან გამოვლინდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგაც.

* ოლანზაპინით მკურნალობის საწყის ეტაპზე შესაძლებელია გამოვლინდეს გარდამავალი, უსიმპტომოდ მიმდინარე ღვიძლის ტრანსამინაზების (ასპარტატამინოტრასფერაზა და ალანინამინოტრანსფერაზა) დონის მატება. ამ შემთხვევაში, განსკუთრებული ყურადღება ექცევათ პაციენტებს ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობით ან პაციენტებს, რომლებიც იღებენ პოტენციურად ჰეპატოტოქსიკურ პრეპარატებს. ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება მოითხოვს პაციენტებზე განსაკუთრებულ ყურადღებას და საჭიროებისას დოზის შემცირებას.

* ოლანზაპინი სიფრთხილით ენიშნება პაციენტებს ანამნეზში ეპილეფსიური გულყრების არსებობისა ან პაციენტებს კრუნჩხვითი განტვირთვის დაბალი ზღვრით.

* ოლანზაპინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში:

ლეიკოციტების და/ან/ ნეიტროფილების შემცირებული რაოდენობით (სხვადასხვა მიზებით გამოწვეული), ანამნეზში მედიკამენტების მიღების ფონზე ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვით/ტოქსიკური დარღვევით, ანამნეზში რადიოთერაპიით, ქიმიოთერაპიით ან თანმხლები დაავადებებით გამოწვეული ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვით, ჰიპერეოზინოფილიით ან მიელოპროლიფერაციული დაავადებით.

* ოლანზაპინით მკურნალობის ფონზე გვერდითი ეფექტების სახით იშვიათად ვლინდება ანტიქოლინერგული აქტივობა. მიუხედავად ამისა, სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიით, ნაწლავის პარალიზური გაუვალობით, დახურულკუთხოვანი გლაუკომით და სხვა.

* ოლანზაპინმა თეორიულად შესაძლებელია დათრგუნოს დოფამინის აგონისტების მოქმედება. ოლანზაპინი სიფრთხილით ინიშნება ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან და ალკოჰოლთან ერთად.

* ოლანზაპინი იწვევს ძილიანობას, ამიტომ მექანიკური საშუალებებისა და ავტოტრანსპორტის მართვისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

* ოლანზაპინის კლირენსი მატულობს თამბაქოს მომხმარებლებსა და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კარბამაზეპინს.

* ერთჯერადად მიღებული ოლანზაპინი გავლენას არ ახდენს შემდეგი პრეპარატების მეტაბოლიზმზე: იმიპრამინი ან მისი მეტაბოლიტი დეზიპრამინი, ვარფარინი, თეოფილინი, დიაზეპამი, ასევე - ლითიუმი და ბიპერიდინი.

* ეთანოლთან კომბინაციაში შესაძლებელია ოლანზაპინის სედატიური ეფექტის გაძლიერება.

* ერთჯერადად მიღებული ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველი ანტაციდები ან ციმეტიდინი გავლენას არ ახდენენ პერორალურად მიღებული ოლანზაპინის ბიოშეღწევადობაზე.

* აქტივირებული ნახშირი 50-60%-ით ამცირებს ოლანზაპინის ბიოშეღწევადობას.

* ფლუოქსეტინი ზრდის ოლანზაპინის მაქსიმალურ კონცენტრაციას და ამცირებს მის კლირენსს.

* ოლანზაპინსა და ვალპროატის მჟავას შორის კლინიკური მნიშვნელობის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთგავლენა ნაკლებად მოსალოდნელია.

ჭარბი დოზირება:

ყველაზე ხშირად გამოვლენილი სიმპტომებია: ტაქიკარდია, აგზნებადობა/აგრესიულობა, არტიკულაციის მოშლა, ექსტრაპირამიდული დარღვევები და ცნობიერების სხვადასხვა სიმძიმის დარღვევა (სედატიური ეფექტიდან კომამდე).

კლინიკური მნიშვნელობის სხვა გამოვლინებებს მიეკუთვნება დელირია, კრუნჩხვა, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, სუნთქვის დათრგუნვა, ასპირაცია, არტერიული ჰიპერტენზია ან ჰიპოტენზია, არითმია, გულისა და სუნთქვის გაჩერება.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ღებინების ხელოვნურად გამოწვევა რეკომენდებული არ არის. ნაჩვენებია დეზინტოქსიკაციის სტანდარტული მეთოდები (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, რაც ოლანზაპინის ბიოშეღწევადობას ამცირებს 50-60%-ით).

კლინიკური სურათიდან გამომდინარე ინიშნება სიმპტომური თერაპია, ტარდება სასიცოცხლო ორგანოების ფუნქციათა კონტროლი (არტერიული ჰიპოტენზიისა და სისხლძარღვოვანი კოლაფსის თერაპია, სუნთქვის ფუნქციის კონტროლი).

! არ ინიშნება ეპინეფრინი, დოფამინი ან სხვა ბეტა-ადრენორეცეპტორების აგონისტი სიმპათომიმეტური საშუალებები, ვინაიდან შესაძლებელია არტერიული ჰიპოტენზიის გაღრმავება გამოიწვიონ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.