საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC POTASSIUM

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

კალიუმის დიკლოფენაკი ................         25 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

კალიუმის დიკლოფენაკი .............            50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვოლტარენი რაპიდი შეიცავს დიკლოფენაკის კალიუმის მარილს. არასტეროიდული სტრუქტურის ნივთიერებას, რომელსაც ახასიათებს ანალგეზიური, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედება.

ვოლტარენი რაპიდი ხასიათდება მოქმედების სწრაფი დაწყებით, რის გამოც განსაკუთრებით ხშირად გამოიყენება მწვავე ტკივილებისა და ანთებითი სინდრომების დროს. დიკლოფენაკის მოქმედების ძირითადი მექანიზმი, რაც ექსპერიმენტულად არის დამტკიცებული, გამოიხატება პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის დათრგუნვით. პროსტაგლანდინები ასრულებენ მთავარ როლს ანთების, ტკივილის და ცხელების გენეზში.

In vitro კალიუმის დიკლოფენაკი იმ კონცენტრაციით, რომელსაც იგი ქმნის პაციენტების მკურნალობის დროს, არ თრგუნავს ხრტილოვანი ქსოვილის პროტეოგლიკანების ბიოსინთეზს.

დადგენილია, რომ ვოლტრენი რაპიდი ავლენს ძლიერ ტკივილგამაყუჩებელ მოქმედებას გამოხატული მძიმე ტკივილს სინდრომის დროს. ანთების არსებობის დროს გამოწვეული, მაგალითად, ტრავმით ან ქირურგიული ჩარევით, ვოლტარენი რაპიდი სწრაფად აქრობს როგორც სპონტანურ ტკივილს, ასევე ტკივილს მოძრაობის დროს, ასევე ამცირებს ქსოვილების ანთებად შეშუპებას და შეშუპებას ქირურგიული ჭრილობის არეში. ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ კალიუმის დიკლოფენაკს შეუძლია გააქროს ტკივილის შეგრძნება და შეამციროს სისხლდანაკარგი პირველადი დისმენორეის დროს.

შაკიკის შეტევების დროს ვოლტარენი რაპიდი ამცირებს თავის ტკივილს და ისეთ თანმხლებ სიმპტომებს, როგორიცაა გულისრევა და ღებინება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: დიკლოკენაფი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება. აქტიური ნივთიერების შეწოვა იწყება პრეპარატის მიღებისთანავე. კალიუმის დიკლოფენაკის 50 მგ ტაბლეტის ერთჯერადად მიღებისას, პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 20-60 წუთის შემდეგ და შეადგენს 3.8 მკმოლ/ლ. საკვებისა და პრეპარატის ერთდროული მიღება არ იწვევს დიკლოფენაკის შეწოვის რაოდენობის ცვლილებას, მაგრამ შეწოვის დასაწყისი და სისწრაფე შესაძლებელია შენელებული იყოს. შეწოვის ხარისხი პირდაპირდამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.

ვინაიდან დიკლოფენაკის დაახლოებით ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში “პირველადი გავლის” შემდეგ, პრეპარატის პერორალურად მიღებისას “კონცენტრაცია-დრო”-ს მრუდის ფართობი (AUC) თითქმის 2-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე პრეპარატის ექვივალენტური დოზის პარენტერალურად შეყვანის შემდეგ.

ვოლტარენ რაპიდის განმეორებით მიღებისას ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება, ამიტომ, თუკი დაცული იქნება პრეპარატის ცალკეული დოზების მიღებებს შორის რეკომენდებული ინტერვალი, კუმულაცია არ აღინიშნება.

განაწილება: სისხლის შრატის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99.7%, აქედან ალბუმინებთან კავშირი შეადგენს 99.4%. მოცულობის განაწილება შეადგენს 0.12-0.17 ლ/კგ. დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2-4 სთ-ით გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. სინოვიალური სითხიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-6 სთ-ს. პლაზმისაგან განსხვავებით დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაცია სინოვილუარ სითხეში აღინიშნება 2 საათის შემდეგ. ამავე დროს მისი მაღალი მაჩვენებელი შენარჩუნებულია 12 საათის განმავლობაში.

მეტაბოლიზმი: დიკლოფენაკის მეტაბოლიზმი ხორციელება ნაწილობრივ უცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციით როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი ჰიდროქსილირებით და მეთოქსილირებით, რაც იწვევს რამოდენიმე ფენოლური მეტაბოლიტის წარმოშობას (3-ჰიდროქსი-, 4-ჰიდროქსი-, 5-ჰიდროქსი-, 4.5-დიჰიდროქსი და 3-ჰიდროქსი- 4-მეთოქსიდიკლოფენაკი), რომელთა უმრავლესობა გარდაიქმნება გლუკურონის მჟავის კონიუგატად.

ფენოლური მეტაბოლიტებიდან ორი ბიოლოგიურად აქტიურია, თუმცა ამ მხრივ მნიშვნელოვნად ჩამორჩებიან დიკლოფენაკს.

გამოყოფა: დიკლოფენაკის საერთო სისტემური კლირენსი შეადგენს 263±56მლ/წთ. ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი სისხლის შრატში შეადგენს 1-2 სთ-ს. 4 მეტაბოლიტის, მათ შორის 2 ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ არის ხანგრძლივი და 1-3 სთ-ს შეადგენს. ერთ-ერთ მეტაბოლიტს, კერძოდ, 3-ჰიდროქსი-4-მეთოქსიდიკლოფენაკს გააჩნია ნახევარგამოყოფის შედარებით ხანგრძლივი პერიოდი, მაგრამ იგი არ არის აქტიური. მიღებული დოზის დაახლოვებით 60% გამოიყოფა შარდთან ერთად გლუკურონული კონიუგატების უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, რომელთა უმრავლესობა წარმოადგენს გლუკურონულ კონიუგატებს. უცვლელი სახით გამოიყოფა დიკლოფენაკის 1%-ზე ნაკლები. მიღებული დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველითა და ფეკალიებით.

ფარმაკოკინეტიკა ცალკეული ჯგუფის პაციენტებისათვის:

პრეპარატის შეწოვა, მეტაბოლიზმი და გამოყოფა პაციენტის ასაკზე დამოკიდებული არ არის. თირკმელების ფუნქციის დაზიანების მქონე პაციენტებში ვოლტარენი რაპიდის თერაპიული დოზის მიღებისას უცვლელი აქტიური ნივთიერების დაგროვება არ აღინიშნება. თუკი კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 10 მლ/წთ-ზე მეტს, მაშინ დიკლოფენაკის ჰიდროქსი მეტაბოლიტების კონცენტრაცია დაახლოებით 4-ჯერ მეტია ჯანმრთელ პაციენტებთან შედარებით. საბოლოოდ, მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველით.

ქრონიკული ჰეპატიტით ან ღვიძლის კომპენსირებული ციროზით დაავადებულ პაციენტებში დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკის და მეტაბოლიზმის მაჩვენებლები ჯანმრთელი ღვიძლის მქონე პაციენტების იდენტურია.

ჩვენებები:

შემდეგი მწვავე მდგომარეობების ხანმოკლე მკურნალობა:

• პოსტტრავმული ტკივილი, ანთება და შეშუპება, მაგალითად დაჭიმულობის დროს;
• პოსტოპერაციული ტკივილი, ანთება და შეშუპება, მაგალითად სტომატოლოგიური ან ორთოპედიული ოპერაციების შემდეგ;
• ტკივილი და/ან ანთება, თანმხლები ანთებადი გინეკოლოგიური დაავადებების დროს, მაგალითად პირველადი დისმენორეა და ადნექსიტი;
• ხერხემლის მხრივ ტკივილები;
• არასახსროვანი რბილი ქსოვილების რევმატული დაავადება;
• როგორც დამატებითი საშუალება ყურის, ყელისა და ცხვირის ინფექციების დროს, მაგალითად ფარინგოტონზილიტის, ოტიტის დროს, თანმხლები გამოხატული ტკივილით და ანთებით.

იზოლირებული მომატებული ტემპერატურა არ გახლავთ ვოლტარენი რაპიდის დანიშვნის ჩვენება.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა 100-150 მგ/ დღე-ღამეში. გამოხატული სიმპტომების შემთხვევაში. ასევე ,

ბავშვებში 14 წლის ასაკის ზევით, ჩვეულებრივ საკმარისია 75-100 მგ/დღეში. დღიური დოზა იყოფა 2-3 მიღებაზე.

პირველადი დისმენორეის დროს ვოლტარენი რაპიდის სადღეღამისო დოზა დგინდება ინდივიდუალურად და შეადგენს ჩვეულებრივ 50-150 მგ-ს. აუცილებლობის შემთხვევაში რამდენიმე მენსტრუალური ციკლის განმავლობაში დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ მაქსიმალურად და შეადგენს 200 მგ/დღე-ღამეში.

პრეპარატის მიღების დაწყება რეკომენდებულია პირველივე სიმპტომების გამოვლინებისთანავე. კლინიკური ეფექტის მიხედვით შესაძლებელია მკურნალობის გახანგრძლივება რამოდენიმე დღით.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, არ დაიღეჭოს, სითხის მიყოლებით, სასურველია ჭამამდე.

ვოლტარენი რაპიდის დანიშვნა ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები:

ხანდახან: კუჭ-ნაწლავის გაღიზიანება, თავის ტკივილი, თაბრუსხვევა, გამონაყარი.

იშვიათად: კუჭ-ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ღვიძლის ფუნქციის მოშლა. ჰეპატიტი, ჰიპერმგრძნობელობა.

სამომავლო შედეგი: პანკრეატიტი, ნაწლავებში დიაფრაგმის მაგვარი სტრუქტურების წარმოქმნა, ასეპტიური მენინგიტი, პნევმონია, მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი. ლაიელის სინდრომი, ერითროდერმია, პურპურა, სისხლწარმოქმნის დარღვევა, ცვლილებები გულსისხძარღვთა სისტემის მხრივ, მგრძნობელობისა და მხედველობის დაქვეითება.

უკუჩვენებები:

*კუჭის ან ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება;

*აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

*ვოლტარენი რაპიდი, ისევე როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (აასს) უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომელთაც აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა (აასს) მიღებისას უვითარდებათ ბრონქული ასთმის, ჭინჭრის ციების ან მწვავე რინიტის შეტევები.

განსაკუთრებული მითითებები:

აუცილებელია ანამნეზის მონაცემებით გამოირიცხოს კუჭ-ნაწლავის დაავადები, ბრონქული ასთმა, თირკმლის, გულის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. არასტეროიდული ანთების საწანააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლიათ შენიღბონ სხვადასხვა ინფექციური დაავადებები დროებით შეაჩერონ თრომბოციტების აგრეგაცია. სიფრთხილე აუცილებელია ორსულებში, ლაქტაციისას და ხანდაზმულ ასაკში.

გვერდითმა მოვლენებმა ცნს-ის მხრივ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ავტომობილის მართვაზე.

ხანგრძლივი მკურნალობისას რეკომენდებული ღვიძლის ფუნქციისა და სისხლის სურათის შემოწმება.

აუცილებელია სიფრთხილე სხვადახვა სამკურნალო პრეპარატებთან კომბინაციისას: დიგოქსინი, მეტოტრექსატი, ციკლოსპორინი, დიურეტიკები, ანტიკოაგულანტები, ორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.